他达拉非

Tier B · 提前布局

Tadalafil

礼来制药

原研

2002

首批上市

到期年（公开口径）

$2.74B ▲

峰值销售

化学药

类型

靶点：PDE5A

商品名：西力士、Cialis、Zalutia、Adcirca、希爱力、PharmFilm <span class="highlightText">Tadalafil</span>

适应症（已批准）：前列腺增生、肺性高血压、肺动脉高压、勃起功能障碍

各地区研发/上市状态

美国

批准上市

2003-11-21

欧盟

批准上市

2002-11-12

中国

批准上市

2004-01-01

日本

批准上市

2007-07-31

合成路线与中间体5 routes

原研路线 × 0优化路线（非专利）× 5工艺路线 × 0

路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。

优化Route 1步骤 5 · 总收率 0.19 g

TADA-00154-12-6TADA-002120-57-0TADA-003406938-39-4TADA-004474668-76-3TADA-005171596-41-1TADA-006171489-59-1API · 他达拉非

编号	CAS 号	中间体名称
TADA-001	54-12-6	tryptophan
TADA-002	120-57-0	benzo[d][1,3]dioxole-5-carbaldehyde
TADA-003	406938-39-4	1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic acid
TADA-004	474668-76-3	(1R,3R)-1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic acid hydrochloride
TADA-005	171596-41-1	methyl (1R,3R)-1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate
TADA-006	171489-59-1	methyl (1R,3R)-1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(2-chloroacetyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate

优化Route 2步骤 4 · 总收率 86 g

TADA-00154-12-6TADA-002120-57-0TADA-007103222-66-8TADA-00813515-93-0TADA-0091542950-66-2TADA-0101542950-70-8API · 他达拉非

编号	CAS 号	中间体名称
TADA-001	54-12-6	tryptophan
TADA-002	120-57-0	benzo[d][1,3]dioxole-5-carbaldehyde
TADA-007	103222-66-8	tryptophanoyl chloride hydrochloride
TADA-008	13515-93-0	methyl 2-(methyl-l2-azaneyl)acetate hydrochloride
TADA-009	1542950-66-2	methyl N-methyl-N-tryptophylglycinate hydrochloride
TADA-010	1542950-70-8	methyl ((1R,3R)-1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carbonyl)(methyl)carbamate

优化Route 3步骤 6 · 总收率 /

TADA-006171489-59-1TADA-0117524-52-9TADA-012171596-43-3TADA-013—TADA-014171596-42-2TADA-0151609374-53-9API · 他达拉非

编号	CAS 号	中间体名称
TADA-006	171489-59-1	methyl (1R,3R)-1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(2-chloroacetyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate
TADA-011	7524-52-9	methyl L-tryptophanate hydrochloride
TADA-012	171596-43-3	methyl (1S,3S)-1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate
TADA-013	-	methyl (1S,3R)-1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(4-nitrobenzyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate
TADA-014	171596-42-2	methyl (1S,3R)-1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate
TADA-015	1609374-53-9	methyl (1S,3R)-1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate hydrochloride

优化Route 4步骤 1 · 总收率 /

TADA-002120-57-0TADA-004474668-76-3TADA-016153-94-6API · 他达拉非

编号	CAS 号	中间体名称
TADA-002	120-57-0	benzo[d][1,3]dioxole-5-carbaldehyde
TADA-004	474668-76-3	(1R,3R)-1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic acid hydrochloride
TADA-016	153-94-6	D-tryptophan

优化Route 5步骤 3 · 总收率 /

TADA-002120-57-0TADA-005171596-41-1TADA-006171489-59-1TADA-01722032-65-1API · 他达拉非

编号	CAS 号	中间体名称
TADA-002	120-57-0	benzo[d][1,3]dioxole-5-carbaldehyde
TADA-005	171596-41-1	methyl (1R,3R)-1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate
TADA-006	171489-59-1	methyl (1R,3R)-1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(2-chloroacetyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylate
TADA-017	22032-65-1	methyl D-tryptophanate

常见问题（FAQ）

他达拉非的适应症有哪些？

已批准的适应症包括：前列腺增生、肺性高血压、肺动脉高压、勃起功能障碍。

他达拉非的专利什么时候到期？

他达拉非的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。

他达拉非有几条合成路线？

本站收录 5 条合成路线，最短路线 1 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。

他达拉非的关键中间体在哪里可以采购？

他达拉非路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。

如何获取他达拉非中间体的报价？

在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。

数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-22