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地诺孕素/戊酸雌二醇
Tier C · 观察 / 贸易Dienogest/Estradiol Valerate
拜耳
原研
2010
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：ERs、PR
商品名：Natazia
适应症（已批准）：避孕
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2010-05-06
欧盟
无进展
2004-04-01
中国
无进展
2014-04-29
日本
-
生产该 API 的工厂9
口径：平台供应网络（富通询价明细 + 产品主档）中登记生产该品种的工厂（在产口径），按报价活跃度排序；快照不含成本与客户信息。
已收录 9 家在产工厂名单，登录后可见（工厂信息不对未登录访客展示）。
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原研路线 × 0优化路线（非专利）× 8工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
优化Route 1步骤 3 · 总收率 90g(Estradiol Valerate (Free))
Estradiol Valerate-001—Estradiol Valerate-002—Estradiol Valerate-00363042-28-4Estradiol Valerate-004—API · 地诺孕素/戊酸雌二醇
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| Estradiol Valerate-001 | - | (17beta)-Estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol |
| Estradiol Valerate-002 | - | Pentanoic anhydride |
| Estradiol Valerate-003 | 63042-28-4 | (17beta)-Estra-1,3,5(10)-triene-3,17-diyl dipentanoate |
| Estradiol Valerate-004 | - | Butanecarboxylic acid |
优化Route 1步骤 2 · 总收率 /
(I)90248-1-a65928-65-6(II)90248-1-a—API · 地诺孕素/戊酸雌二醇
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)90248-1-a | 65928-65-6 | 2-(17beta-Hydroxy-3-oxoestr-5(10)-en-17-yl)acetonitrile |
| (II)90248-1-a | - | 2-[(10S,11S,14R,15S)-2,7-dibromo-14-hydroxy-15-methyl-5-oxotetracyclo[8.7.0.0(2,7).0(11,15)]heptadecan-14-yl]acetonitrile |
优化Route 2步骤 4 · 总收率 /
(I)90248-2-a17976-32-8(II)90248-2-a—(III)90248-2-a30925-89-4(IV)90248-2-a65928-64-5(V)90248-2-a—(VI)90248-2-a—(VII)90248-2-a—(VIII)90248-2-a75-05-8API · 地诺孕素/戊酸雌二醇
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)90248-2-a | 17976-32-8 | 3-Methoxyestra-2,5(10)-dien-17-one |
| (II)90248-2-a | - | dimethyl(methylidene)-sulfane |
| (III)90248-2-a | 30925-89-4 | (1'S,2S,10'R,11'S,15'S)-5'-methoxy-15'-methylspiro[oxirane-2,14'-tetracyclo[8.7.0.0(2,7).0(11,15)]heptadecane]-2'(7'),4'-diene |
| (IV)90248-2-a | 65928-64-5 | 2-(17beta-Hydroxy-3-methoxyestra-2,5(10)-dien-17-yl)acetonitrile |
| (V)90248-2-a | - | 2-[(1S,10R,11S,14R,15S)-14-hydroxy-15-methyl-5-oxotetracyclo[8.7.0.0(2,7).0(11,15)]heptadec-2(7)-en-14-yl]acetonitrile |
| (VI)90248-2-a | - | 3,3-Dimethoxyestra-5,9-dien-17-one |
| (VII)90248-2-a | - | 3-Ethoxyestra-3,5,9-trien-17-one |
| (VIII)90248-2-a | 75-05-8 | Acetonitrile anhydrous |
优化Route 3步骤 4 · 总收率 /
(I)90248-3-a5173-46-6(II)90248-3-a126-30-7(III)90248-3-a91175-92-7(IV)90248-3-a1253857-90-7(V)90248-3-a1253857-91-8API · 地诺孕素/戊酸雌二醇
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)90248-3-a | 5173-46-6 | Estra-4,9-diene-3,17-dione |
| (II)90248-3-a | 126-30-7 | 1,3-Dihydroxy-2,2-dimethylpropane |
| (III)90248-3-a | 91175-92-7 | 3,3-(2,2-Dimethyl-1,3-propylenedioxy)estra-5(10),9(11)-dien-17-one |
| (IV)90248-3-a | 1253857-90-7 | 3,3-(2,2-Dimethyl-1,3-propylenedioxy)-17beta,17beta-(methyleneoxy)estra-5(10),9(11)-diene |
| (V)90248-3-a | 1253857-91-8 | 2-[3,3-(2,2-Dimethyl-1,3-propylenedioxy)-17beta-hydroxyestra-5(10),9(11)-dien-17-yl]acetonitrile |
优化Route 4步骤 6 · 总收率 /
(I)90248-4-a1624-62-0(II)90248-4-a133291-95-9(III)90248-4-a1255910-17-8(IV)90248-4-a17976-32-8(V)90248-4-a65928-64-5(VI)90248-4-a65928-65-6(VII)90248-4-a24284-84-2(VIII)90248-4-a110169-67-0API · 地诺孕素/戊酸雌二醇
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)90248-4-a | 1624-62-0 | 3-Methoxyestra-1,3,5(10)-trien-17-one |
| (II)90248-4-a | 133291-95-9 | 3,17,17-Trimethoxyestra-1(10),2,4-triene |
| (III)90248-4-a | 1255910-17-8 | 3,17,17-Trimethoxyestra-2,5(10)-diene |
| (IV)90248-4-a | 17976-32-8 | 3-Methoxyestra-2,5(10)-dien-17-one |
| (V)90248-4-a | 65928-64-5 | 2-(17beta-Hydroxy-3-methoxyestra-2,5(10)-dien-17-yl)acetonitrile |
| (VI)90248-4-a | 65928-65-6 | 2-(17beta-Hydroxy-3-oxoestr-5(10)-en-17-yl)acetonitrile |
| (VII)90248-4-a | 24284-84-2 | 2-(17beta-Hydroxy-3-methoxyestra-1(10),2,4-trien-17-yl)acetonitrile |
| (VIII)90248-4-a | 110169-67-0 | 3-Methoxyestra-2,5(10)-dien-17-ol |
优化Route 5步骤 2 · 总收率 /
(I)90248-5-a10109-76-9(II)90248-5-a75-05-8(III)90248-5-a102193-41-9API · 地诺孕素/戊酸雌二醇
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)90248-5-a | 10109-76-9 | 3,3-Dimethoxyestra-5(10),9(11)-dien-17-one |
| (II)90248-5-a | 75-05-8 | Acetonitrile anhydrous |
| (III)90248-5-a | 102193-41-9 | 17alpha-(Cyanomethyl)-3,3-dimethoxy-13beta-methylgonane-5(10),9(11)-dien-17beta-ol |
优化Route 6步骤 2 · 总收率 /
(III)90248-6-a190662-30-7(I)90248-6-a5571-36-8(II)90248-6-a75-05-8API · 地诺孕素/戊酸雌二醇
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (III)90248-6-a | 190662-30-7 | [(8S,13S,14S,17R)-17-Hydroxy-13-methyl-1,2,4,6,7,8,12,13,14,15,16,17-dodecahydrospiro[cyclopenta[a]phenanthrene-3,2'-[1,3]dioxolan]-17-yl]acetonitrile |
| (I)90248-6-a | 5571-36-8 | 17-Oxo-estradiene |
| (II)90248-6-a | 75-05-8 | Acetonitrile anhydrous |
优化Route 7步骤 4 · 总收率 /
(Ia)125457-3-a88128-57-8(Ib)125457-3-a88128-58-9(II)125457-3-a1700622-26-9(III)125457-3-a1700616-94-9(IV)125457-3-a88128-63-6(V)125457-3-a88128-61-4(VI)125457-3-a5173-46-6API · 地诺孕素/戊酸雌二醇
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (Ia)125457-3-a | 88128-57-8 | 2-(3-Chloropropyl)-2,5,5-trimethyl-1,3-dioxane |
| (Ib)125457-3-a | 88128-58-9 | 2-(3-Bromopropyl)-2,5,5-trimethyl-1,3-dioxane |
| (II)125457-3-a | 1700622-26-9 | (6aS,9aS,9bS)-6a-Methyldecahydrocyclopenta[f]chromene-3,7-dione |
| (III)125457-3-a | 1700616-94-9 | (3aS,4S,7aS)-5-Hydroxy-7a-methyl-4-[3-oxo-6-(2,5,5-trimethyl-1,3-dioxan-2-yl)hexyl]octahydro-1H-inden-1-one |
| (IV)125457-3-a | 88128-63-6 | (3aS,4S,7aS)-7a-Methyl-4-[3-oxo-6-(2,5,5-trimethyl-1,3-dioxan-2-yl)hexyl]hexahydro-1H-indene-1,5(4H)-dione |
| (V)125457-3-a | 88128-61-4 | (3aS,9aS,9bS)-3a-Methyl-6-[2-(2,5,5-trimethyl-1,3-dioxan-2-yl)ethyl]-4,5,8,9,9a,9b-hexahydro-1H-cyclopenta[a]naphthalene-3,7(2H,3aH)-dione |
| (VI)125457-3-a | 5173-46-6 | Estra-4,9-diene-3,17-dione |
常见问题（FAQ）
地诺孕素/戊酸雌二醇的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：避孕。
地诺孕素/戊酸雌二醇的专利什么时候到期？
地诺孕素/戊酸雌二醇的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
地诺孕素/戊酸雌二醇有几条合成路线？
本站收录 8 条合成路线，最短路线 2 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
地诺孕素/戊酸雌二醇的关键中间体在哪里可以采购？
地诺孕素/戊酸雌二醇路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。
如何获取地诺孕素/戊酸雌二醇中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-22