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Paltusotine
Tier C · 观察 / 贸易Paltusotine
Crinetics Pharmaceuticals Inc
原研
2025
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：SSTR2
商品名：PALSONIFY
适应症（已批准）：肢端肥大症
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2025-09-25
欧盟
批准上市
2026-04-23
中国
终止
2021-12-17
日本
-
合成路线与中间体3 routes
原研路线 × 0优化路线（非专利）× 3工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
优化Route 1步骤 3 · 总收率 /
(I)1055986-1-a145369-94-4(II)1055986-1-a857762-32-4(III)1055986-1-a927801-50-1(IV)1055986-1-a,(IV)1055986-1-c73874-95-0(V)1055986-1-a,(V)1055986-1-c2172875-14-6(VI)1055986-1-a65340-70-7(VII)1055986-1-a—(VIII)1055986-1-a,(VIII)1055986-1-b—(IX)1055986-1-a2172876-20-7(X)1055986-1-a—(XI)1055986-1-a,(XI)1055986-1-c156545-07-2(XII)1055986-1-a—(XIII)1055986-1-a—(XIV)1055986-1-a,(XIV)1055986-1-c2172870-89-0(XV)1055986-1-a,(XV)1055986-1-b13073-28-4(XVI)1055986-1-a2065250-66-8API · Paltusotine
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)1055986-1-a | 145369-94-4 | 6-Bromoquinolin-4-ol |
| (II)1055986-1-a | 857762-32-4 | 6-Bromo-3-chloroquinolin-4-ol |
| (III)1055986-1-a | 927801-50-1 | 4,6-Dibromo-3-chloroquinoline |
| (IV)1055986-1-a,(IV)1055986-1-c | 73874-95-0 | 1,1-Dimethylethyl piperidin-4-ylcarbamate |
| (V)1055986-1-a,(V)1055986-1-c | 2172875-14-6 | N-Boc-1-(6-bromo-3-chloroquinolin-4-yl)piperidin-4-amine |
| (VI)1055986-1-a | 65340-70-7 | 6-Bromo-4-chloroquinoline |
| (VII)1055986-1-a | - | N-Boc-1-(6-bromoquinolin-4-yl)piperidin-4-amine |
| (VIII)1055986-1-a,(VIII)1055986-1-b | - | 2-Hydroxy-3-cyano-potassium phenyltrifluoro borate |
| (IX)1055986-1-a | 2172876-20-7 | (3-Cyano-2-hydroxyphenyl)boronic acid |
| (X)1055986-1-a | - | N-Boc-3-[4-(4-aminopiperidin-1-yl)-3-chloroquinolin-6-yl]-2-hydroxybenzonitrile |
| (XI)1055986-1-a,(XI)1055986-1-c | 156545-07-2 | (3,5-Difluorophenyl)Boranediol |
| (XII)1055986-1-a | - | N-Boc-1-(6-(3-cyano-2-hydroxyphenyl)-3-(3,5-difluorophenyl)quinolin-4-yl)piperidin-4-amine |
| (XIII)1055986-1-a | - | 3-[4-(4-Aminopiperidin-1-yl)-3-(3,5-difluorophenyl)quinolin-6-yl]-2-hydroxybenzonitrile dihydrogen chloride |
| (XIV)1055986-1-a,(XIV)1055986-1-c | 2172870-89-0 | 3-[4-(4-Aminopiperidin-1-yl)-3-(3,5-difluorophenyl)quinolin-6-yl]-2-hydroxybenzonitrile |
| (XV)1055986-1-a,(XV)1055986-1-b | 13073-28-4 | 2-Bromo-6-cyanophenol |
| (XVI)1055986-1-a | 2065250-66-8 | 3-Bromo-2-(methoxymethoxy)benzonitrile |
优化Route 2步骤 4 · 总收率 /
(VIII)1055986-1-a,(VIII)1055986-1-b—(XIX)1055986-1-b2361216-95-5(XV)1055986-1-a,(XV)1055986-1-b13073-28-4(XVII)1055986-1-b840481-82-5(XVIII)1055986-1-b—API · Paltusotine
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (VIII)1055986-1-a,(VIII)1055986-1-b | - | 2-Hydroxy-3-cyano-potassium phenyltrifluoro borate |
| (XIX)1055986-1-b | 2361216-95-5 | 2-Hydroxy-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)benzonitrile |
| (XV)1055986-1-a,(XV)1055986-1-b | 13073-28-4 | 2-Bromo-6-cyanophenol |
| (XVII)1055986-1-b | 840481-82-5 | 3-Bromo-2-fluorobenzonitrile |
| (XVIII)1055986-1-b | - | 2-Bromo-6-cyanophenyl acetate |
优化Route 3步骤 5 · 总收率 /
(IV)1055986-1-a,(IV)1055986-1-c73874-95-0(V)1055986-1-a,(V)1055986-1-c2172875-14-6(XI)1055986-1-a,(XI)1055986-1-c156545-07-2(XIV)1055986-1-a,(XIV)1055986-1-c2172870-89-0(XX)1055986-1-c927801-17-0(XXI)1055986-1-c2172875-16-8(XXII)1055986-1-c—(XXIII)1055986-1-c—(XXIV)1055986-1-c488713-78-6(XXV)1055986-1-c—API · Paltusotine
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (IV)1055986-1-a,(IV)1055986-1-c | 73874-95-0 | 1,1-Dimethylethyl piperidin-4-ylcarbamate |
| (V)1055986-1-a,(V)1055986-1-c | 2172875-14-6 | N-Boc-1-(6-bromo-3-chloroquinolin-4-yl)piperidin-4-amine |
| (XI)1055986-1-a,(XI)1055986-1-c | 156545-07-2 | (3,5-Difluorophenyl)Boranediol |
| (XIV)1055986-1-a,(XIV)1055986-1-c | 2172870-89-0 | 3-[4-(4-Aminopiperidin-1-yl)-3-(3,5-difluorophenyl)quinolin-6-yl]-2-hydroxybenzonitrile |
| (XX)1055986-1-c | 927801-17-0 | 6-Bromo-3,4-dichloroquinoline |
| (XXI)1055986-1-c | 2172875-16-8 | 2-[(2-Methoxyethoxy)methoxy]-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)benzonitrile |
| (XXII)1055986-1-c | - | N-Boc-1-(3-chloro-6-[3-cyano-2-(2-methoxy-ethoxymethoxy)-phenyl]-quinolin-4-yl)-piperidin-4-amine |
| (XXIII)1055986-1-c | - | tert-Butyl [1-[3-chloro-6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)quinolin-4-yl]piperidin-4-yl]carbamate |
| (XXIV)1055986-1-c | 488713-78-6 | 3-Bromo-2-[(2-methoxyethoxy)methoxy]benzonitrile |
| (XXV)1055986-1-c | - | tert-Butyl [1-[6-[3-cyano-2-[(2-methoxyethoxy)methoxy]phenyl]-3-(3,5-difluorophenyl)quinolin-4-yl]piperidin-4-yl]carbamate |
常见问题（FAQ）
Paltusotine的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：肢端肥大症。
Paltusotine的专利什么时候到期？
Paltusotine的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
Paltusotine有几条合成路线？
本站收录 3 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
Paltusotine的关键中间体在哪里可以采购？
Paltusotine路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。
如何获取Paltusotine中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-22