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依托考昔
Tier C · 观察 / 贸易Etoricoxib
Merck & Co Inc
原研
2002
首批上市
-
到期年（公开口径）
$0.52B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：COX-2
商品名：安康信、Arcoxia、Nucoxia、Tauxib
适应症（已批准）：骨关节炎、痛风性关节炎、痛经、类风湿关节炎、强直性脊柱炎
各地区研发/上市状态
美国
-
欧盟
批准上市
2002-04-15
中国
批准上市
2007-05-21
日本
-
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 5 · 总收率 /
ETOR-0011072-98-6ETOR-00226163-03-1ETOR-00398546-51-1ETOR-004217090-19-2ETOR-005202409-80-1ETOR-006202409-86-7ETOR-007217175-17-2API · 依托考昔
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ETOR-001 | 1072-98-6 | 5-chloropyridin-2-amine |
| ETOR-002 | 26163-03-1 | 3-bromo-5-chloropyridin-2-amine |
| ETOR-003 | 98546-51-1 | (4-(methylthio)phenyl)boronic acid |
| ETOR-004 | 217090-19-2 | 5-chloro-3-(4-(methylthio)phenyl)pyridin-2-amine |
| ETOR-005 | 202409-80-1 | 5-chloro-3-(4-(methylsulfonyl)phenyl)pyridin-2-amine |
| ETOR-006 | 202409-86-7 | 2,5-dichloro-3-(4-(methylsulfonyl)phenyl)pyridine |
| ETOR-007 | 217175-17-2 | Borate(1-), triethoxy(6-methyl-3-pyridinyl)-, lithium, (T-4)- (9CI) |
优化Route 2步骤 8 · 总收率 8.42 g
ETOR-0085470-70-2ETOR-009221615-71-0ETOR-01053014-84-9ETOR-011307531-87-9ETOR-0125398-77-6ETOR-013—ETOR-014221615-75-4ETOR-015291756-76-8ETOR-016—ETOR-017—API · 依托考昔
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ETOR-008 | 5470-70-2 | methyl 6-methylnicotinate |
| ETOR-009 | 221615-71-0 | N-methoxy-N,6-dimethylnicotinamide |
| ETOR-010 | 53014-84-9 | 6-methylnicotinaldehyde |
| ETOR-011 | 307531-87-9 | diphenyl ((6-methylpyridin-3-yl)(phenylamino)methyl)phosphonate |
| ETOR-012 | 5398-77-6 | 4-(methylsulfonyl)benzaldehyde |
| ETOR-013 | - | (E)-N-(1-(6-methylpyridin-3-yl)-2-(4-(methylsulfonyl)phenyl)vinyl)aniline |
| ETOR-014 | 221615-75-4 | 1-(6-methylpyridin-3-yl)-2-(4-(methylsulfonyl)phenyl)ethan-1-one |
| ETOR-015 | 291756-76-8 | - |
| ETOR-016 | - | (Z)-4-chloro-3,5-bis(dimethylamino)-1-(6-methylpyridin-3-yl)-2-(4-(methylsulfonyl)phenyl)pent-4-en-1-one |
| ETOR-017 | - | (2Z,4Z)-4-chloro-5-(dimethylamino)-1-(6-methylpyridin-3-yl)-2-(4-(methylsulfonyl)phenyl)penta-2,4-dien-1-one |
优化Route 3步骤 3 · 总收率 /
ETOR-009221615-71-0ETOR-014221615-75-4ETOR-019874-87-3ETOR-020221615-72-1ETOR-02150704-42-2API · 依托考昔
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ETOR-009 | 221615-71-0 | N-methoxy-N,6-dimethylnicotinamide |
| ETOR-014 | 221615-75-4 | 1-(6-methylpyridin-3-yl)-2-(4-(methylsulfonyl)phenyl)ethan-1-one |
| ETOR-019 | 874-87-3 | (4-(chloromethyl)phenyl)(methyl)sulfane |
| ETOR-020 | 221615-72-1 | 1-(6-methylpyridin-3-yl)-2-(4-(methylthio)phenyl)ethan-1-one |
| ETOR-021 | 50704-42-2 | (Z)-2-chloro-3-hydroxyacrylaldehyde |
优化Route 4步骤 4 · 总收率 /
ETOR-014221615-75-4ETOR-0221620210-75-4ETOR-0231620210-76-5ETOR-024—ETOR-0251620210-78-7API · 依托考昔
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ETOR-014 | 221615-75-4 | 1-(6-methylpyridin-3-yl)-2-(4-(methylsulfonyl)phenyl)ethan-1-one |
| ETOR-022 | 1620210-75-4 | methyl (E)-2-chloro-3-(tosyloxy)acrylate |
| ETOR-023 | 1620210-76-5 | 3-chloro-6-(6-methylpyridin-3-yl)-5-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-2H-pyran-2-one |
| ETOR-024 | - | 5-chloro-6'-methyl-3-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-[2,3'-bipyridin]-6-ol |
| ETOR-025 | 1620210-78-7 | 5-chloro-6'-methyl-3-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-[2,3'-bipyridin]-6-yl 4-methylbenzenesulfonate |
优化Route 5步骤 1 · 总收率 1.81 g
ETOR-014221615-75-4ETOR-02150704-42-2API · 依托考昔
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ETOR-014 | 221615-75-4 | 1-(6-methylpyridin-3-yl)-2-(4-(methylsulfonyl)phenyl)ethan-1-one |
| ETOR-021 | 50704-42-2 | (Z)-2-chloro-3-hydroxyacrylaldehyde |
常见问题（FAQ）
依托考昔的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：骨关节炎、痛风性关节炎、痛经、类风湿关节炎、强直性脊柱炎。
依托考昔的专利什么时候到期？
依托考昔的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
依托考昔有几条合成路线？
本站收录 5 条合成路线，最短路线 1 步、总收率 1.81 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
依托考昔的关键中间体在哪里可以采购？
依托考昔路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。
如何获取依托考昔中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-22