CAS 25333-42-0

(R)-quinuclidin-3-ol

登记编号：ACLI-004、SOLIF-004、AQW-051-005

应用背景（按来源药适应症）

慢性阻塞性肺疾病阿地溴铵/富马酸福莫特罗下尿路症状琥珀酸索利那新/盐酸坦洛新前列腺增生琥珀酸索利那新/盐酸坦洛新膀胱过度活动症琥珀酸索利那新/盐酸坦洛新药物相关的副作用和不良反应琥珀酸索利那新/盐酸坦洛新膀胱颈梗阻琥珀酸索利那新/盐酸坦洛新慢性阻塞性肺疾病阿地溴铵膀胱过度活动症琥珀酸索利那新急迫性尿失禁琥珀酸索利那新泌尿系疾病琥珀酸索利那新焦虑AQW-051表现焦虑AQW-051阿尔茨海默病AQW-051轻度认知障碍AQW-051精神分裂症AQW-051运动障碍AQW-051

来源药（使用该中间体的合成路线）

品种	梯队	到期年
阿地溴铵/富马酸福莫特罗Aclidinium Bromide/Formoterol Fumarate Dihydrate	Tier C · 观察 / 贸易	-
琥珀酸索利那新/盐酸坦洛新Solifenacin Succinate/Tamsulosin Hydrochloride	Tier C · 观察 / 贸易	-
阿地溴铵Aclidinium Bromide	Tier C · 观察 / 贸易	-
琥珀酸索利那新Solifenacin Succinate	Tier B · 提前布局	-
AQW-051	Tier C · 观察 / 贸易	-

合成路线中的位置（上下游链）

按路线登记顺序排列，左→右为合成方向；高亮为当前 CAS，其余可点击跳转对应档案。

阿地溴铵/富马酸福莫特罗原研路线步数：3总收率：7.2 g

dimethyl oxalate→2-bromothiophene→methyl 2-hydroxy-2,2-di(thiophen-2-yl)acetate→(R)-quinuclidin-3-ol→(1S,3R,4S)-quinuclidin-3-yl 2-hydroxy-2,2-di(thiophen-2-yl)acetate→(3-bromopropoxy)benzene

琥珀酸索利那新/盐酸坦洛新原研路线步数：2总收率：10.1 g

(S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline→ethyl carbonochloridate→ethyl (S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate→(R)-quinuclidin-3-ol

琥珀酸索利那新/盐酸坦洛新工艺路线步数：3总收率：270 g

(S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline→(R)-quinuclidin-3-ol→bis(4-nitrophenyl) carbonate→(R)-4-nitrophenyl quinuclidin-3-yl carbonate→succinic acid

琥珀酸索利那新/盐酸坦洛新优化路线步数：5总收率：142.8 mg

(S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline→(R)-quinuclidin-3-ol→4,4,5,5-tetramethyl-2-phenyl-1,3,2-dioxaborolane→ethyl(phenyl)zinc→3,4-dihydroisoquinoline 2-oxide→tert-butyl ((2S,3S)-3-methyl-1-morpholinopentan-2-yl)carbamate→(S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-ol→4-nitrophenyl carbonochloridate→4-nitrophenyl (S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate

琥珀酸索利那新/盐酸坦洛新工艺路线步数：3总收率：390.2 g

(S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline→(R)-quinuclidin-3-ol→succinic acid→perfluorophenyl (2,3,4,5-tetrafluorophenyl) carbonate→(R)-perfluorophenyl quinuclidin-3-yl carbonate

本站可供应的对应中间体

目录暂未收录该靶点的在售中间体 —— 可直接发起询价，需求会进入撮合池。

本页为中间体 CAS 注册档案：同 CAS 的多条路线登记已合并；后续供应商报价与买方需求以该 CAS 为主键撮合。