宁波优贝德产品网站

← 返回专利悬崖列表

CAS 56341-41-4

5-fluoroindolin-2-one

登记编号：SUNT-009、VORO-001

应用背景（按来源药适应症）

胰腺神经内分泌肿瘤苹果酸舒尼替尼肾细胞癌苹果酸舒尼替尼胃肠道间质瘤苹果酸舒尼替尼骨肉瘤苹果酸舒尼替尼肉瘤苹果酸舒尼替尼淋巴瘤苹果酸舒尼替尼肾细胞癌伏罗尼布糖尿病黄斑水肿伏罗尼布湿性年龄相关性黄斑变性伏罗尼布糖尿病视网膜病变伏罗尼布肾肿瘤伏罗尼布肝功能衰退伏罗尼布

来源药（使用该中间体的合成路线）

品种	梯队	到期年
苹果酸舒尼替尼Sunitinib Malate	Tier B · 提前布局	-
伏罗尼布Vorolanib	Tier C · 观察 / 贸易	-

合成路线中的位置（上下游链）

按路线登记顺序排列，左→右为合成方向；高亮为当前 CAS，其余可点击跳转对应档案。

苹果酸舒尼替尼原研路线步数：6总收率：216 g

4-methyleneoxetan-2-one→N1,N1-diethylethane-1,2-diamine→N-(2-(diethylamino)ethyl)-3-oxobutanamide→tert-butyl 3-oxobutanoate→tert-butyl 4-((2-(diethylamino)ethyl)carbamoyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2-carboxylate→N-(2-(diethylamino)ethyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide→N-(chloromethylene)-N-methylmethanaminium chloride→N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide→5-fluoroindolin-2-one→(S)-2-hydroxysuccinic acid

苹果酸舒尼替尼工艺路线步数：8总收率：1.7 kg

N1,N1-diethylethane-1,2-diamine→tert-butyl 3-oxobutanoate→N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide→5-fluoroindolin-2-one→(S)-2-hydroxysuccinic acid→(E)-tert-butyl 2-(hydroxyimino)-3-oxobutanoate→ethyl 3-oxobutanoate→2-(tert-butyl) 4-ethyl 3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylate→ethyl 2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate→ethyl 5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate→5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid

苹果酸舒尼替尼优化路线步数：6总收率：12 g

N1,N1-diethylethane-1,2-diamine→5-fluoroindolin-2-one→(S)-2-hydroxysuccinic acid→ethyl 3-oxobutanoate→ethyl 5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate→diethyl 3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylate→4-(ethoxycarbonyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2-carboxylic acid→ethyl (Z)-5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate

伏罗尼布原研路线步数：3总收率：20 mg

5-fluoroindolin-2-one→5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid→(Z)-5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid→3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyridin-3-yl (Z)-5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate→(S)-3-amino-N,N-dimethylpyrrolidine-1-carboxamide→(S,Z)-N-(1-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl)-5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide

本站可供应的对应中间体

同 CAS 多家在售供应横向对比；价格区间为供应方挂牌口径，实价以询价确认为准。

供应商	产品	价格区间	最小起订	货期	资质	操作
Qualified Partner — East China API Works	5-Fluoro-2-oxindole Pharmaceutical Intermediates	询价	询价	询价	—

本页为中间体 CAS 注册档案：同 CAS 的多条路线登记已合并；后续供应商报价与买方需求以该 CAS 为主键撮合。