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他舒替尼
Tier C · 观察 / 贸易Tasurgratinib
卫材株式会社
原研
2024
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：FGFR1、FGFR3、FGFR2
商品名：TASFYGO
适应症（已批准）：胆道癌、胆管癌
各地区研发/上市状态
美国
-
欧盟
无进展
2020-09-09
中国
批准上市
2026-09-02
日本
批准上市
2024-09-24
合成路线与中间体4 routes
原研路线 × 0优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
优化Route 1步骤 9 · 总收率 /
(I)859946-1-a139-85-5(II)859946-1-a,(II)859946-1-c6482-24-2(III)859946-1-a943751-08-4(IV)859946-1-a1622205-57-5(V)859946-1-a75-52-5(VI)859946-1-a1622205-58-6(VII)859946-1-a,(VII)859946-1-c1622205-59-7(VIII)859946-1-a245056-66-0(IX)859946-1-a19798-80-2(X)859946-1-a1622205-61-1(XI)859946-1-a1622205-62-2(XII)859946-1-a,(XII)859946-1-c1943-79-9(XIII)859946-1-a593-51-1(XIV)859946-1-a1885-14-9(XIX)859946-1-a23147-58-2(XV)859946-1-a,(XV)859946-1-c1622205-63-3(XVI)859946-1-a,(XVI)859946-1-b149353-75-3(XVII)859946-1-a1622204-19-6(XVIII)859946-1-a141-46-8API · 他舒替尼
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)859946-1-a | 139-85-5 | 3,4-Dihydroxybenzaldehyde |
| (II)859946-1-a,(II)859946-1-c | 6482-24-2 | 1-Bromo-2-methoxyethane |
| (III)859946-1-a | 943751-08-4 | 3-Hydroxy-4-(2-methoxyethoxy)benzaldehyde |
| (IV)859946-1-a | 1622205-57-5 | 3-(Benzyloxy)-4-(2-methoxyethoxy)benzaldehyde |
| (V)859946-1-a | 75-52-5在售 | Nitrocarbol |
| (VI)859946-1-a | 1622205-58-6 | 2-(Benzyloxy)-1-(2-methoxyethoxy)-4-[(E)-2-nitroethenyl]benzene |
| (VII)859946-1-a,(VII)859946-1-c | 1622205-59-7 | 6-(2-Methoxyethoxy)-1H-indol-5-ol |
| (VIII)859946-1-a | 245056-66-0 | N-(4-Chloropyridin-2-yl)acetamide |
| (IX)859946-1-a | 19798-80-2在售 | 2-Amino-4-chloropyridine |
| (X)859946-1-a | 1622205-61-1 | N-(4-[[6-(2-Methoxyethoxy)-1H-indol-5-yl]oxy]pyridin-2-yl)acetamide |
| (XI)859946-1-a | 1622205-62-2 | 4-[[6-(2-Methoxyethoxy)-1H-indol-5-yl]oxy]pyridin-2-amine |
| (XII)859946-1-a,(XII)859946-1-c | 1943-79-9 | Phenyl methylcarbamate |
| (XIII)859946-1-a | 593-51-1 | Aminomethane hydrochloride |
| (XIV)859946-1-a | 1885-14-9在售 | Carbonochloridic acid phenyl ester |
| (XIX)859946-1-a | 23147-58-2 | 1,4-Dioxane-2,5-diol |
| (XV)859946-1-a,(XV)859946-1-c | 1622205-63-3 | 5-[(2-Aminopyridin-4-yl)oxy]-6-(2-methoxyethoxy)-N-methyl-1H-indole-1-carboxamide |
| (XVI)859946-1-a,(XVI)859946-1-b | 149353-75-3 | 4-[1-(tert-Butoxycarbonyl)piperidin-4-yl]benzoic acid |
| (XVII)859946-1-a | 1622204-19-6 | 6-(2-Methoxyethoxy)-N-methyl-5-([2-[4-(piperidin-4-yl)benzamido]pyridin-4-yl]oxy)-1H-indole-1-carboxamide |
| (XVIII)859946-1-a | 141-46-8 | 2-Oxidanylethanal |
优化Route 2步骤 4 · 总收率 /
(XVI)859946-1-a,(XVI)859946-1-b149353-75-3(XX)859946-1-b771-99-3(XXI)859946-1-b32245-87-7(XXII)859946-1-b149353-96-8(XXIII)859946-1-b149353-84-4(XXIV)859946-1-b769944-78-7API · 他舒替尼
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (XVI)859946-1-a,(XVI)859946-1-b | 149353-75-3 | 4-[1-(tert-Butoxycarbonyl)piperidin-4-yl]benzoic acid |
| (XX)859946-1-b | 771-99-3 | 4-Phenylpiperidine |
| (XXI)859946-1-b | 32245-87-7 | 1-(4-Phenylpiperidin-1-yl)ethan-1-one |
| (XXII)859946-1-b | 149353-96-8 | 4-(1-Acetylpiperidin-4-yl)benzoic acid |
| (XXIII)859946-1-b | 149353-84-4 | 4-(Piperidin-4-yl)benzoic acid hydrogen chloride |
| (XXIV)859946-1-b | 769944-78-7 | N-Boc-4-(4-bromophenyl)piperidine |
优化Route 3步骤 10 · 总收率 /
(II)859946-1-a,(II)859946-1-c6482-24-2(VII)859946-1-a,(VII)859946-1-c1622205-59-7(XII)859946-1-a,(XII)859946-1-c1943-79-9(XV)859946-1-a,(XV)859946-1-c1622205-63-3(XXIX)859946-1-c3598-13-8(XXV)859946-1-c2620-44-2(XXVI)859946-1-c873-75-6(XXVII)859946-1-c—(XXVIII)859946-1-c—(XXX)859946-1-c—(XXXI)859946-1-c—(XXXII)859946-1-c1124-33-0(XXXIII)859946-1-c—(XXXIV)859946-1-c107-45-9(XXXV)859946-1-c—(XXXVI)859946-1-c—(XXXVII)859946-1-c—API · 他舒替尼
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (II)859946-1-a,(II)859946-1-c | 6482-24-2 | 1-Bromo-2-methoxyethane |
| (VII)859946-1-a,(VII)859946-1-c | 1622205-59-7 | 6-(2-Methoxyethoxy)-1H-indol-5-ol |
| (XII)859946-1-a,(XII)859946-1-c | 1943-79-9 | Phenyl methylcarbamate |
| (XV)859946-1-a,(XV)859946-1-c | 1622205-63-3 | 5-[(2-Aminopyridin-4-yl)oxy]-6-(2-methoxyethoxy)-N-methyl-1H-indole-1-carboxamide |
| (XXIX)859946-1-c | 3598-13-8 | 2-(4-Chlorophenoxy)acetonitrile |
| (XXV)859946-1-c | 2620-44-2 | 5-Nitro-2H-1,3-benzodioxole |
| (XXVI)859946-1-c | 873-75-6 | (4-Bromophenyl)methanol |
| (XXVII)859946-1-c | - | 2-[(4-Bromobenzyl)oxy]-5-nitrophenol |
| (XXVIII)859946-1-c | - | 1-[(4-Bromobenzyl)oxy]-2-(2-methoxyethoxy)-4-nitrobenzene |
| (XXX)859946-1-c | - | [5-[(4-Bromophenyl)methoxy]-4-(2-methoxyethoxy)-2-nitrophenyl]acetonitrile |
| (XXXI)859946-1-c | - | tert-Butyl 5-hydroxy-6-(2-methoxyethoxy)-1H-indole-1-carboxylate |
| (XXXII)859946-1-c | 1124-33-0 | 4-Nitropyridine 1-oxide |
| (XXXIII)859946-1-c | - | tert-Butyl 6-(2-methoxyethoxy)-5-[(1-oxo-1lambda5-pyridin-4-yl)oxy]-1H-indole-1-carboxylate |
| (XXXIV)859946-1-c | 107-45-9 | 1,1,3,3-Tetramethylbutylamine |
| (XXXV)859946-1-c | - | tert-Butyl 6-(2-methoxyethoxy)-5-([2-[(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)amino]pyridin-4-yl]oxy)-1H-indole-1-carboxylate |
| (XXXVI)859946-1-c | - | 4-[[6-(2-Methoxyethoxy)-1H-indol-5-yl]oxy]-N-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)pyridin-2-amine |
| (XXXVII)859946-1-c | - | 6-(2-Methoxyethoxy)-N-methyl-5-([2-[(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)amino]pyridin-4-yl]oxy)-1H-indole-1-carboxamide |
优化Route 4步骤 3 · 总收率 /
(I)663167-2-a3612-20-2(II)663167-2-a100-58-3(III)663167-2-a63843-83-4(IV)663167-2-a38025-45-5(V)663167-2-a771-99-3API · 他舒替尼
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)663167-2-a | 3612-20-2 | 1-(Phenylmethyl)-4-piperidinone |
| (II)663167-2-a | 100-58-3 | Bromo(phenyl)magnesium |
| (III)663167-2-a | 63843-83-4 | 1-Benzyl-4-phenylpiperidin-4-ol |
| (IV)663167-2-a | 38025-45-5 | 1-Benzyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine |
| (V)663167-2-a | 771-99-3 | 4-Phenylpiperidine |
常见问题（FAQ）
他舒替尼的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：胆道癌、胆管癌。
他舒替尼的专利什么时候到期？
他舒替尼的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
他舒替尼有几条合成路线？
本站收录 4 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
他舒替尼的关键中间体在哪里可以采购？
他舒替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 3 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取他舒替尼中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-22