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结合雌激素/醋酸巴多昔芬
Tier C · 观察 / 贸易Conjugated Estrogens/Bazedoxifene Acetate
辉瑞
原研
2013
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：ERα、ERβ
商品名：Aprela、Duavee、Duavive
适应症（已批准）：雌激素缺乏综合征、骨质疏松症、血管舒缩症
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2013-10-03
欧盟
批准上市
2014-12-16
中国
-
日本
-
生产该 API 的工厂13
口径：平台供应网络（富通询价明细 + 产品主档）中登记生产该品种的工厂（在产口径），按报价活跃度排序；快照不含成本与客户信息。
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原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 0
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原研Route 1步骤 6 · 总收率 0.8 g
BAZE-00151388-20-6BAZE-00235081-45-9BAZE-003198479-63-9BAZE-00480494-75-3BAZE-005198479-82-2BAZE-006198479-95-7BAZE-007198480-07-8BAZE-008111-49-9BAZE-009198480-21-6API · 结合雌激素/醋酸巴多昔芬
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BAZE-001 | 51388-20-6 | 4-(benzyloxy)aniline hydrochloride |
| BAZE-002 | 35081-45-9 | 1-(4-(benzyloxy)phenyl)-2-bromopropan-1-one |
| BAZE-003 | 198479-63-9 | 5-(benzyloxy)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)-3-methyl-1H-indole |
| BAZE-004 | 80494-75-3 | ethyl 2-(4-(chloromethyl)phenoxy)acetate |
| BAZE-005 | 198479-82-2 | ethyl 2-(4-((5-(benzyloxy)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)-3-methyl-1H-indol-1-yl)methyl)phenoxy)acetate |
| BAZE-006 | 198479-95-7 | 2-(4-((5-(benzyloxy)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)-3-methyl-1H-indol-1-yl)methyl)phenoxy)ethanol |
| BAZE-007 | 198480-07-8 | 5-(benzyloxy)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)-1-(4-(2-bromoethoxy)benzyl)-3-methyl-1H-indole |
| BAZE-008 | 111-49-9 | azepane |
| BAZE-009 | 198480-21-6 | 1-(4-(2-(azepan-1-yl)ethoxy)benzyl)-5-(benzyloxy)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)-3-methyl-1H-indole |
优化Route 2步骤 5 · 总收率 /
BAZE-003198479-63-9BAZE-009198480-21-6BAZE-010123-08-0BAZE-01126487-67-2BAZE-012223251-09-0BAZE-013223251-16-9BAZE-014223251-25-0API · 结合雌激素/醋酸巴多昔芬
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BAZE-003 | 198479-63-9 | 5-(benzyloxy)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)-3-methyl-1H-indole |
| BAZE-009 | 198480-21-6 | 1-(4-(2-(azepan-1-yl)ethoxy)benzyl)-5-(benzyloxy)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)-3-methyl-1H-indole |
| BAZE-010 | 123-08-0在售 | 4-hydroxybenzaldehyde |
| BAZE-011 | 26487-67-2 | 1-(2-chloroethyl)azepane hydrochloride |
| BAZE-012 | 223251-09-0 | 4-(2-(azepan-1-yl)ethoxy)benzaldehyde |
| BAZE-013 | 223251-16-9 | (4-(2-(azepan-1-yl)ethoxy)phenyl)methanol |
| BAZE-014 | 223251-25-0 | 1-(2-(4-(chloromethyl)phenoxy)ethyl)azepane hydrochloride |
优化Route 3步骤 8 · 总收率 /
BAZE-003198479-63-9BAZE-008111-49-9BAZE-009198480-21-6BAZE-015623-05-2BAZE-016107-14-2BAZE-017123226-38-0BAZE-018112772-83-5BAZE-0191251936-40-9BAZE-0201251936-41-0BAZE-0211251936-42-1BAZE-022198481-32-2API · 结合雌激素/醋酸巴多昔芬
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BAZE-003 | 198479-63-9 | 5-(benzyloxy)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)-3-methyl-1H-indole |
| BAZE-008 | 111-49-9 | azepane |
| BAZE-009 | 198480-21-6 | 1-(4-(2-(azepan-1-yl)ethoxy)benzyl)-5-(benzyloxy)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)-3-methyl-1H-indole |
| BAZE-015 | 623-05-2 | 4-(hydroxymethyl)phenol |
| BAZE-016 | 107-14-2在售 | 2-chloroacetonitrile |
| BAZE-017 | 123226-38-0 | 2-(4-(hydroxymethyl)phenoxy)acetonitrile |
| BAZE-018 | 112772-83-5 | 2-(4-(chloromethyl)phenoxy)acetonitrile |
| BAZE-019 | 1251936-40-9 | 2-(4-((5-(benzyloxy)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)-3-methyl-1H-indol-1-yl)methyl)phenoxy)acetonitrile |
| BAZE-020 | 1251936-41-0 | 2-(4-((5-(benzyloxy)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)-3-methyl-1H-indol-1-yl)methyl)phenoxy)acetic acid |
| BAZE-021 | 1251936-42-1 | 1-(azepan-1-yl)-2-(4-((5-(benzyloxy)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)-3-methyl-1H-indol-1-yl)methyl)phenoxy)ethan-1-one |
| BAZE-022 | 198481-32-2 | 1-(4-(2-(azepan-1-yl)ethoxy)benzyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-1H-indol-5-ol |
优化Route 4步骤 5 · 总收率 1.6 g
BAZE-00235081-45-9BAZE-009198480-21-6BAZE-010123-08-0BAZE-012223251-09-0BAZE-023111-49-9BAZE-024106-93-4BAZE-025792862-79-4BAZE-0266373-46-2BAZE-0271401206-96-9API · 结合雌激素/醋酸巴多昔芬
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BAZE-002 | 35081-45-9 | 1-(4-(benzyloxy)phenyl)-2-bromopropan-1-one |
| BAZE-009 | 198480-21-6 | 1-(4-(2-(azepan-1-yl)ethoxy)benzyl)-5-(benzyloxy)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)-3-methyl-1H-indole |
| BAZE-010 | 123-08-0在售 | 4-hydroxybenzaldehyde |
| BAZE-012 | 223251-09-0 | 4-(2-(azepan-1-yl)ethoxy)benzaldehyde |
| BAZE-023 | 111-49-9 | azepane |
| BAZE-024 | 106-93-4在售 | 1,2-dibromoethane |
| BAZE-025 | 792862-79-4 | 1-(2-bromoethyl)azepane |
| BAZE-026 | 6373-46-2 | 4-(benzyloxy)aniline |
| BAZE-027 | 1401206-96-9 | N-(4-(2-(azepan-1-yl)ethoxy)benzyl)-4-(benzyloxy)aniline |
优化Route 5步骤 2 · 总收率 2 g
BAZE-009198480-21-6BAZE-0281609541-17-4BAZE-0291465262-23-0API · 结合雌激素/醋酸巴多昔芬
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BAZE-009 | 198480-21-6 | 1-(4-(2-(azepan-1-yl)ethoxy)benzyl)-5-(benzyloxy)-2-(4-(benzyloxy)phenyl)-3-methyl-1H-indole |
| BAZE-028 | 1609541-17-4 | 1-(2-(4-((1-(4-(benzyloxy)phenyl)hydrazinyl)methyl)phenoxy)ethyl)azepane |
| BAZE-029 | 1465262-23-0 | 1-(benzyloxy)-4-(prop-1-yn-1-yl)benzene |
常见问题（FAQ）
结合雌激素/醋酸巴多昔芬的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：雌激素缺乏综合征、骨质疏松症、血管舒缩症。
结合雌激素/醋酸巴多昔芬的专利什么时候到期？
结合雌激素/醋酸巴多昔芬的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
结合雌激素/醋酸巴多昔芬有几条合成路线？
本站收录 5 条合成路线，最短路线 2 步、总收率 2 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
结合雌激素/醋酸巴多昔芬的关键中间体在哪里可以采购？
结合雌激素/醋酸巴多昔芬的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 3 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
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数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-22