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依非韦伦
Tier B · 提前布局Efavirenz
百时美施贵宝
原研
1998
首批上市
-
到期年（公开口径）
$1.61B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：HIV-1 RT
商品名：Stocrin、Sustiva、施多宁
适应症（已批准）：HIV感染
各地区研发/上市状态
美国
临床一期
1997-10-01
欧盟
撤市
中国
批准上市
2000-06-16
日本
批准上市
2008-04-07
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 6 · 总收率 3.43 g
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| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| EFAV-001 | 106-47-8 | 4-chloroaniline |
| EFAV-002 | 3282-30-2 | pivaloyl chloride |
| EFAV-003 | 65854-91-3 | N-(4-chlorophenyl)pivalamide |
| EFAV-004 | 154598-53-5 | 1-(2-amino-5-chlorophenyl)-2,2,2-trifluoroethanone |
| EFAV-005 | 6746-94-7 | ethynylcyclopropane |
| EFAV-006 | 168834-43-3 | 2-(2-amino-5-chlorophenyl)-4-cyclopropyl-1,1,1-trifluorobut-3-yn-2-ol |
| EFAV-007 | 177530-93-7 | 6-chloro-4-(cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d][1,3]oxazin-2(4H)-one |
| EFAV-008 | 39637-74-6 | (1S)-4,7,7-trimethyl-3-oxo-2-oxabicyclo[2.2.1]heptane-1-carbonyl chloride |
| EFAV-009 | 181377-64-0 | (4S)-6-chloro-4-(cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1-((4S)-4,7,7-trimethyl-3-oxo-2-oxabicyclo[2.2.1]heptane-1-carbonyl)-1H-benzo[d][1,3]oxazin-2(4H)-one |
优化Route 2步骤 5 · 总收率 /
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| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| EFAV-003 | 65854-91-3 | N-(4-chlorophenyl)pivalamide |
| EFAV-004 | 154598-53-5 | 1-(2-amino-5-chlorophenyl)-2,2,2-trifluoroethanone |
| EFAV-005 | 6746-94-7 | ethynylcyclopropane |
| EFAV-010 | 824-94-2 | 1-(chloromethyl)-4-methoxybenzene |
| EFAV-011 | 173676-54-5 | 1-(5-chloro-2-((4-methoxybenzyl)amino)phenyl)-2,2,2-trifluoroethanone |
| EFAV-012 | 127641-25-2 | (1R,2S)-1-phenyl-2-(pyrrolidin-1-yl)propan-1-ol |
| EFAV-013 | 173676-60-3 | (S)-2-(5-chloro-2-((4-methoxybenzyl)amino)phenyl)-4-cyclopropyl-1,1,1-trifluorobut-3-yn-2-ol |
| EFAV-014 | 174819-21-7 | (S)-6-chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1-(4-methoxybenzyl)-4-(trifluoromethyl)-1H-benzo[d][1,3]oxazin-2(4H)-one |
优化Route 3步骤 5 · 总收率 /
EFAV-0056746-94-7EFAV-006168834-43-3EFAV-0156628-86-0EFAV-0161352784-88-3EFAV-0171352784-89-4EFAV-0181486480-83-4EFAV-0191352784-90-7EFAV-0207693-46-1API · 依非韦伦
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| EFAV-005 | 6746-94-7 | ethynylcyclopropane |
| EFAV-006 | 168834-43-3 | 2-(2-amino-5-chlorophenyl)-4-cyclopropyl-1,1,1-trifluorobut-3-yn-2-ol |
| EFAV-015 | 6628-86-0 | 5-chloro-2-nitrobenzaldehyde |
| EFAV-016 | 1352784-88-3 | 1-(5-chloro-2-nitrophenyl)-3-cyclopropylprop-2-yn-1-ol |
| EFAV-017 | 1352784-89-4 | 1-(5-chloro-2-nitrophenyl)-3-cyclopropylprop-2-yn-1-one |
| EFAV-018 | 1486480-83-4 | (1R,2R,4R,5S)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl)-2-((R)-hydroxy(quinolin-4-yl)methyl)-5-vinylquinuclidin-1-ium bromide |
| EFAV-019 | 1352784-90-7 | (S)-2-(5-chloro-2-nitrophenyl)-4-cyclopropyl-1,1,1-trifluorobut-3-yn-2-ol |
| EFAV-020 | 7693-46-1 | 4-nitrophenyl carbonochloridate |
优化Route 4步骤 4 · 总收率 120.00 mg
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| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| EFAV-005 | 6746-94-7 | ethynylcyclopropane |
| EFAV-021 | 106-46-7 | 1,4-dichlorobenzene |
| EFAV-022 | 431-47-0 | methyl 2,2,2-trifluoroacetate |
| EFAV-023 | 886371-22-8 | 1-(2,5-dichlorophenyl)-2,2,2-trifluoroethanone |
| EFAV-024 | 1381993-91-4 | (R)-N-(1-hydroxy-1,1-diphenylpropan-2-yl)naphthalene-2-sulfonamide |
| EFAV-025 | 1381993-88-9 | (S)-4-cyclopropyl-2-(2,5-dichlorophenyl)-1,1,1-trifluorobut-3-yn-2-ol |
| EFAV-026 | 1381993-90-3 | (S)-4-cyclopropyl-2-(2,5-dichlorophenyl)-1,1,1-trifluorobut-3-yn-2-yl carbamate |
优化Route 5步骤 3 · 总收率 /
EFAV-0056746-94-7EFAV-027173676-59-0EFAV-028541-41-3EFAV-0291389253-14-8EFAV-0301315468-11-1EFAV-031861968-41-4EFAV-032115-11-7API · 依非韦伦
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| EFAV-005 | 6746-94-7 | ethynylcyclopropane |
| EFAV-027 | 173676-59-0 | 1-(2-amino-5-chlorophenyl)-2,2,2-trifluoroethanone hydrochloride |
| EFAV-028 | 541-41-3 | ethyl carbonochloridate |
| EFAV-029 | 1389253-14-8 | ethyl (4-chloro-2-(2,2,2-trifluoroacetyl)phenyl)carbamate |
| EFAV-030 | 1315468-11-1 | (1R,2R)-2-(benzyl(methyl)amino)-3-(tert-butoxy)-1-(4-nitrophenyl)propan-1-ol |
| EFAV-031 | 861968-41-4 | (1R,2R)-2-(benzyl(methyl)amino)-1-(4-nitrophenyl)propane-1,3-diol |
| EFAV-032 | 115-11-7 | 2-methylprop-1-ene |
常见问题（FAQ）
依非韦伦的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：HIV感染。
依非韦伦的专利什么时候到期？
依非韦伦的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
依非韦伦有几条合成路线？
本站收录 5 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
依非韦伦的关键中间体在哪里可以采购？
依非韦伦路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。
如何获取依非韦伦中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-22