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CAS 1066-54-2
ethynyltrimethylsilane1-Trimethylsilylethyne
登记编号:RUCA-002、Tazobactam Sodium-007、VEMF-016、ICOT-017、ORLI-069、BERZO-002、TETRO-006
应用背景(按来源药适应症)
前列腺癌芦卡帕利腹膜癌芦卡帕利卵巢上皮癌芦卡帕利输卵管癌芦卡帕利卵巢癌芦卡帕利去势抵抗性前列腺肿瘤芦卡帕利腹腔感染他唑巴坦钠/头孢洛生呼吸机相关性肺炎他唑巴坦钠/头孢洛生泌尿系统感染他唑巴坦钠/头孢洛生社区获得性细菌肺炎他唑巴坦钠/头孢洛生肾盂肾炎他唑巴坦钠/头孢洛生医院获得性肺炎他唑巴坦钠/头孢洛生Erdheim-Chester病维罗非尼黑色素瘤维罗非尼组织细胞增生维罗非尼郎格罕细胞组织细胞增生症维罗非尼非霍奇金淋巴瘤维罗非尼肝胚细胞瘤维罗非尼非小细胞肺癌盐酸埃克替尼肺腺癌盐酸埃克替尼支气管肿瘤盐酸埃克替尼肺癌盐酸埃克替尼转移性乳腺癌盐酸埃克替尼银屑病盐酸埃克替尼细菌感染头孢他啶/他唑巴坦钠呼吸道感染头孢他啶/他唑巴坦钠泌尿系统感染头孢他啶/他唑巴坦钠细菌感染他唑巴坦钠肥胖症奥利司他I型高脂蛋白血症奥利司他高甘油三酯血症奥利司他女性不孕奥利司他糖尿病奥利司他阻塞性睡眠呼吸暂停综合征奥利司他平滑肌肉瘤Berzosertib神经内分泌瘤Berzosertib实体瘤Berzosertib肺癌Berzosertib鳞状细胞癌Berzosertib小细胞肺癌Berzosertib神经痛河豚毒素海洛因依赖河豚毒素癌症疼痛河豚毒素疼痛河豚毒素中毒河豚毒素
来源药(使用该中间体的合成路线)
| 品种 | 梯队 | 到期年 |
|---|---|---|
| 芦卡帕利Rucaparib Camsylate | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| 他唑巴坦钠/头孢洛生Tazobactam Sodium/Ceftolozane | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| 维罗非尼Vemurafenib | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| 盐酸埃克替尼Icotinib Hydrochloride | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| 头孢他啶/他唑巴坦钠Ceftazidime/Tazobactam Sodium | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| 他唑巴坦钠Tazobactam Sodium | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| 奥利司他Orlistat | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| Berzosertib | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| 河豚毒素Tetrodotoxin | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
合成路线中的位置(上下游链)
按路线登记顺序排列,左→右为合成方向;高亮为当前 CAS,其余可点击跳转对应档案。
4-bromobenzaldehyde→ethynyltrimethylsilane→4-((trimethylsilyl)ethynyl)benzaldehyde→N-methyl-1-(4-((trimethylsilyl)ethynyl)phenyl)methanamine→methyl methyl(4-((trimethylsilyl)ethynyl)benzyl)carbamate→methyl 4-ethynylbenzyl(methyl)carbamate→methyl 5-fluoro-2-hydroxy-3-nitrobenzoate→methyl 5-fluoro-2-((4-(((methoxycarbonyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)ethynyl)-3-nitrobenzoate→methyl 3-amino-5-fluoro-2-((4-(((methoxycarbonyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)ethynyl)benzoate→methyl 6-fluoro-2-(4-(((methoxycarbonyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-1H-indole-4-carboxylate→(E)-N,N-dimethyl-2-nitroethenamine→(E)-methyl 6-fluoro-2-(4-(((methoxycarbonyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-3-(2-nitrovinyl)-1H-indole-4-carboxylate→methyl 6-fluoro-2-(4-(((methoxycarbonyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-3-(2-nitroethyl)-1H-indole-4-carboxylate→methyl 4-(8-fluoro-6-oxo-3,4,5,6-tetrahydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-2-yl)benzyl(methyl)carbamate→5-fluoro-2-hydroxybenzoic acid→methyl 5-fluoro-2-hydroxybenzoate
(2S,5R)-2beta-[(Benzhydryloxy)carbonyl]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane4-oxide→1,3-Benzothiazole-2-thiol→(2R)-2-[(2R)-2-[(Benzothiazol-2-yl)dithio]-4-oxoazetidin-1-yl]-3-methyl-3-butenoic acid benzhydryl ester→(2S-(2alpha,3beta,5alpha))-3-(Chloromethyl)-3-methyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid diphenylmethyl ester→Benzhydryl (2S,3S,5R)-3-(azidomethyl)-3-methyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate→Benzhydryl (2S,3S,5R)-3-(azidomethyl)-3-methyl-4,4,7-trioxo-4lambda6-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate→1-Trimethylsilylethyne→Benzhydryl 2a-methyl-2beta-(4-trimethylsilyl-1,2,3-triazol-1 ylmethyl)penam-3a-carboxylate-1,1-dioxide→Benzhydryl (2S,3S,5R)-3-((1H-1,2,3-triazol-1-yl)methyl)-3-methyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate 4,4-dioxide→Acetylene→1-Acetoxyethylene→(2S,3S,5R)-3-Methyl-4,4,7-trioxo-3-(triazol-1-ylmethyl)-4lambda6-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
2,6-difluoro-3-(propylsulfonamido)benzoic acid→(4-chlorophenyl)boronic acid→5-bromopyridin-2-amine→5-(4-chlorophenyl)pyridin-2-amine→5-(4-chlorophenyl)-3-iodopyridin-2-amine→(E)-2-(2-ethoxyvinyl)-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane→5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine→3-bromo-5-(4-chlorophenyl)pyridin-2-amine→ethynyltrimethylsilane→5-(4-chlorophenyl)-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyridin-2-amine
(ethane-1,2-diylbis(oxy))bis(ethane-2,1-diyl) bis(4-methylbenzenesulfonate)→2-amino-4,5-dimethoxybenzoic acid→6,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one→4-chloro-6,7-dimethoxyquinazoline→3-bromoaniline→N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine→4-((3-bromophenyl)amino)quinazoline-6,7-diol hydrochloride→N-(3-bromophenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine→ethynyltrimethylsilane
(2S,5R)-2beta-[(Benzhydryloxy)carbonyl]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane4-oxide→1,3-Benzothiazole-2-thiol→(2R)-2-[(2R)-2-[(Benzothiazol-2-yl)dithio]-4-oxoazetidin-1-yl]-3-methyl-3-butenoic acid benzhydryl ester→(2S-(2alpha,3beta,5alpha))-3-(Chloromethyl)-3-methyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid diphenylmethyl ester→Benzhydryl (2S,3S,5R)-3-(azidomethyl)-3-methyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate→Benzhydryl (2S,3S,5R)-3-(azidomethyl)-3-methyl-4,4,7-trioxo-4lambda6-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate→1-Trimethylsilylethyne→Benzhydryl 2a-methyl-2beta-(4-trimethylsilyl-1,2,3-triazol-1 ylmethyl)penam-3a-carboxylate-1,1-dioxide→Benzhydryl (2S,3S,5R)-3-((1H-1,2,3-triazol-1-yl)methyl)-3-methyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate 4,4-dioxide→Acetylene→1-Acetoxyethylene→(2S,3S,5R)-3-Methyl-4,4,7-trioxo-3-(triazol-1-ylmethyl)-4lambda6-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
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