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CAS 2075-45-8
4-bromo-1H-pyrazole
登记编号：RUXO-020、ITACI-025
应用背景（按来源药适应症）
特应性皮炎磷酸芦可替尼白癜风磷酸芦可替尼移植物抗宿主病磷酸芦可替尼骨髓纤维化磷酸芦可替尼真性红细胞增多症磷酸芦可替尼弥漫性大B-细胞淋巴瘤Itacitinib骨髓增生性疾病Itacitinib急性淋巴细胞白血病Itacitinib急性髓细胞样白血病Itacitinib慢性骨髓单核细胞性白血病Itacitinib骨髓增生异常-骨髓增生性疾病Itacitinib
来源药（使用该中间体的合成路线）
| 品种 | 梯队 | 到期年 |
|---|---|---|
| 磷酸芦可替尼Ruxolitinib Phosphate | Tier A · 立即攻坚 | 2028 |
| Itacitinib | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
合成路线中的位置（上下游链）
按路线登记顺序排列，左→右为合成方向；高亮为当前 CAS，其余可点击跳转对应档案。
4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine→(E)-3-cyclopentylacrylaldehyde→4-bromo-1H-pyrazole→(R)-3-(4-bromo-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanal→(R)-3-(4-bromo-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile→4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborolane)→(R)-3-cyclopentyl-3-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile
tert-butyl 3-(cyanomethylene)azetidine-1-carboxylate→4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3-dioxolan-2-yl)-1H-pyrazole→4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine→1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl)piperidin-4-one→1H-pyrazole→2-(azetidin-3-ylidene)acetonitrile hydrochloride→2-(1-(1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl)piperidin-4-yl)azetidin-3-ylidene)acetonitrile→2-(1-(1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl)piperidin-4-yl)-3-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile→4-bromo-1H-pyrazole→4-bromo-1-(1-ethoxyethyl)-1H-pyrazole→2-methoxy-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane→1-(1-ethoxyethyl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole→pyrimidine-4,6-diol→4,6-dichloropyrimidine-5-carbaldehyde→4-amino-6-chloropyrimidine-5-carbaldehyde→(E)-6-chloro-5-(2-methoxyvinyl)pyrimidin-4-amine→2-(3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-(1-(3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl)piperidin-4-yl)azetidin-3-yl)acetonitrile
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