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格索雷塞
Tier C · 观察 / 贸易Garsorasib
益方生物科技(上海)股份有限公司
原研
2024
首批上市
-
到期年(公开口径)
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点:KRAS G12C
商品名:安方宁
适应症(已批准):非小细胞肺癌
各地区研发/上市状态
美国
临床二期
2020-10-02
欧盟
-
中国
批准上市
2024-11-05
日本
-
合成路线与中间体3 routes
原研路线 × 0优化路线(非专利)× 3工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线(非专利)」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图(中间体 → 原料药)与中间体表(编号 / CAS / 英文名),可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染,未使用任何第三方路线图。
优化Route 1步骤 5 · 总收率 /
(I)1114845-1-a82671-06-5(II)1114845-1-a113237-20-0(III)1114845-1-a79-37-8(IV)1114845-1-a2387291-26-9(V)1114845-1-a5413-85-4(VI)1114845-1-a411235-57-9(VII)1114845-1-a—(VIII)1114845-1-a—(IX)1114845-1-a2388477-89-0(X)1114845-1-a—(XI)1114845-1-a1418130-40-1(XII)1114845-1-a548762-66-9(XIII)1114845-1-a814-68-6(XIV)1114845-1-a—API · 格索雷塞
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)1114845-1-a | 82671-06-5 | 2,6-Bis(chloranyl)-5-fluoranylpyridine-3-carboxylic acid |
| (II)1114845-1-a | 113237-20-0在售 | 2,6-Dichloro-5-fluoronicotinamide |
| (III)1114845-1-a | 79-37-8 | 2-Chloro-2-oxoacetyl chloride |
| (IV)1114845-1-a | 2387291-26-9 | 4,6-Dicyclopropylpyrimidin-5-amine |
| (V)1114845-1-a | 5413-85-4 | 4,6-Dichloropyrimidin-5-amine |
| (VI)1114845-1-a | 411235-57-9在售 | (Cyclopropyl)boronic acid |
| (VII)1114845-1-a | - | 2,6-Dichloro-N-[(4,6-dicyclopropylpyrimidin-5-yl)carbamoyl]-5-fluoropyridine-3-carboxamide |
| (VIII)1114845-1-a | - | 7-Chloro-1-(4,6-dicyclopropylpyrimidin-5-yl)-6-fluoropyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione |
| (IX)1114845-1-a | 2388477-89-0 | Trifluoroacetic acid 1-[(2R,5S)-2,5-dimethylpiperazin-1-yl]prop-2-en-1-one |
| (X)1114845-1-a | - | 7-Chloro-1-(4,6-dicyclopropylpyrimidin-5-yl)-4-[(2S,5R)-2,5-dimethyl-4-(prop-2-enoyl)piperazin-1-yl]-6-fluoropyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one |
| (XI)1114845-1-a | 1418130-40-1 | 2-Fluoro-6-aminophenylboronic acid pinacol ester |
| (XII)1114845-1-a | 548762-66-9 | tert-Butyl (2S,5R)-2,5-dimethylpiperazine-1-carboxylate |
| (XIII)1114845-1-a | 814-68-6在售 | 2-Propenoyl chloride |
| (XIV)1114845-1-a | - | tert-Butyl (2S,5R)-2,5-dimethyl-4-(prop-2-enoyl)piperazine-1-carboxylate |
优化Route 2步骤 5 · 总收率 /
(I)1114845-2-a—(II)1114845-2-a309915-46-6(III)1114845-2-a—(IV)1114845-2-a1418130-40-1(V)1114845-2-a—(VI)1114845-2-a—(VII)1114845-2-a625-36-5(VIII)1114845-2-a2650523-66-1API · 格索雷塞
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)1114845-2-a | - | 7-Chloro-1-(4,6-dicyclopropylpyrimidin-5-yl)-6-fluoropyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione |
| (II)1114845-2-a | 309915-46-6 | (2R,5S)-1-Boc-2,5-dimethylpiperazine |
| (III)1114845-2-a | - | tert-Butyl (2R,5S)-4-[7-chloro-1-(4,6-dicyclopropylpyrimidin-5-yl)-6-fluoro-2-oxo-1,2-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-4-yl]-2,5-dimethylpiperazine-1-carboxylate |
| (IV)1114845-2-a | 1418130-40-1 | 2-Fluoro-6-aminophenylboronic acid pinacol ester |
| (V)1114845-2-a | - | tert-Butyl (2R,5S)-4-[7-(2-amino-6-fluorophenyl)-1-(4,6-dicyclopropylpyrimidin-5-yl)-6-fluoro-2-oxo-1,2-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-4-yl]-2,5-dimethylpiperazine-1-carboxylate |
| (VI)1114845-2-a | - | 7-(2-Amino-6-fluorophenyl)-1-(4,6-dicyclopropylpyrimidin-5-yl)-4-[(2S,5R)-2,5-dimethylpiperazin-1-yl]-6-fluoropyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one |
| (VII)1114845-2-a | 625-36-5在售 | (Chloromethyl)acetyl chloride |
| (VIII)1114845-2-a | 2650523-66-1 | 7-(2-Amino-6-fluorophenyl)-4-[(2S,5R)-4-(3-chloropropanoyl)-2,5-dimethylpiperazin-1-yl]-1-(4,6-dicyclopropylpyrimidin-5-yl)-6-fluoropyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one |
优化Route 3步骤 2 · 总收率 /
(I)1114845-3-a38496-18-3(II)1114845-3-a38025-90-0(III)1114845-3-a58584-93-3(IV)1114845-3-a80289-91-4(V)1114845-3-a54718-39-7API · 格索雷塞
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)1114845-3-a | 38496-18-3 | 2,6-Dichloronicotinic acid |
| (II)1114845-3-a | 38025-90-0 | 2-Chloro-6-hydroxynicotinic acid |
| (III)1114845-3-a | 58584-93-3 | 2,5-Dichloro-6-hydroxynicotinic acid |
| (IV)1114845-3-a | 80289-91-4 | 2,3,6-Trichloro-5-(trifluoromethyl)pyridine |
| (V)1114845-3-a | 54718-39-7 | 2,5,6-Trichloronicotinic acid |
常见问题(FAQ)
格索雷塞的适应症有哪些?
已批准的适应症包括:非小细胞肺癌。
格索雷塞的专利什么时候到期?
格索雷塞的专利到期年暂无公开口径,本页会在数据管道核实后更新。
格索雷塞有几条合成路线?
本站收录 3 条合成路线,最短路线 2 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
格索雷塞的关键中间体在哪里可以采购?
格索雷塞的多条路线中间体已挂接 CAS 档案,其中 4 个 CAS 已有优贝德(Unibest)供应网络在售报价,可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取格索雷塞中间体的报价?
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页,或在询价页直接提交需求;CAS 会自动带入供需撮合流程,由供应网络反馈报价。
数据来源:多源数据交叉核实(仅结构化字段) · 2026-10-22