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乙醇达芦那韦
Tier B · 提前布局Darunavir Ethanolate
蒂博泰克
原研
2006
首批上市
-
到期年（公开口径）
$2.18B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：HIV-1 protease
商品名：Prezista、darunavir
适应症（已批准）：HIV感染
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2006-06-23
欧盟
批准上市
2007-02-11
中国
批准上市
2008-09-02
日本
批准上市
2007-11-22
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 13 · 总收率 85 mg
DARU-0011191-99-7DARU-002107-19-7DARU-003180902-29-8DARU-004329309-68-4DARU-005809286-93-9DARU-0062089459-22-1DARU-007156928-09-5DARU-00874124-79-1DARU-009253265-97-3DARU-010169280-56-2DARU-011930-22-3DARU-01242238-15-3DARU-013—DARU-014116949-67-8DARU-015136465-89-9DARU-01678-81-9DARU-017206361-96-8DARU-01898-74-8API · 乙醇达芦那韦
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| DARU-001 | 1191-99-7 | 2,3-dihydrofuran |
| DARU-002 | 107-19-7在售 | prop-2-yn-1-ol |
| DARU-003 | 180902-29-8 | (2R,3S)-3-iodo-2-(prop-2-yn-1-yloxy)tetrahydrofuran |
| DARU-004 | 329309-68-4 | (3aS,6aR)-3-methylenehexahydrofuro[2,3-b]furan |
| DARU-005 | 809286-93-9 | (3aR,6aR)-tetrahydrofuro[2,3-b]furan-3(2H)-one |
| DARU-006 | 2089459-22-1 | (3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ol |
| DARU-007 | 156928-09-5 | (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ol |
| DARU-008 | 74124-79-1 | bis(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) carbonate |
| DARU-009 | 253265-97-3 | 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ((3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl) carbonate |
| DARU-010 | 169280-56-2 | 4-amino-N-((2R,3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl)-N-isobutylbenzenesulfonamide |
| DARU-011 | 930-22-3 | 2-vinyloxirane |
| DARU-012 | 42238-15-3 | (E)-4-phenylbut-2-en-1-ol |
| DARU-013 | - | ((2R,3R)-3-benzyloxiran-2-yl)methanol |
| DARU-014 | 116949-67-8 | (2S,3S)-3-azido-4-phenylbutane-1,2-diol |
| DARU-015 | 136465-89-9 | (S)-2-((S)-1-azido-2-phenylethyl)oxirane |
| DARU-016 | 78-81-9 | 2-methylpropan-1-amine |
| DARU-017 | 206361-96-8 | (2R,3S)-3-azido-1-(isobutylamino)-4-phenylbutan-2-ol |
| DARU-018 | 98-74-8 | 4-nitrobenzenesulfonyl chloride |
优化Route 2步骤 5 · 总收率 75 mg
DARU-009253265-97-3DARU-010169280-56-2DARU-01678-81-9DARU-01898-74-8DARU-01998737-29-2DARU-020160232-08-6DARU-021191226-98-9DARU-022183004-94-6API · 乙醇达芦那韦
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| DARU-009 | 253265-97-3 | 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ((3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl) carbonate |
| DARU-010 | 169280-56-2 | 4-amino-N-((2R,3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl)-N-isobutylbenzenesulfonamide |
| DARU-016 | 78-81-9 | 2-methylpropan-1-amine |
| DARU-018 | 98-74-8 | 4-nitrobenzenesulfonyl chloride |
| DARU-019 | 98737-29-2 | tert-butyl ((S)-1-((S)-oxiran-2-yl)-2-phenylethyl)carbamate |
| DARU-020 | 160232-08-6 | tert-butyl ((2S,3R)-3-hydroxy-4-(isobutylamino)-1-phenylbutan-2-yl)carbamate |
| DARU-021 | 191226-98-9 | tert-butyl ((2S,3R)-3-hydroxy-4-(N-isobutyl-4-nitrophenylsulfonamido)-1-phenylbutan-2-yl)carbamate |
| DARU-022 | 183004-94-6 | tert-butyl ((2S,3R)-4-((4-amino-N-isobutylphenyl)sulfonamido)-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl)carbamate |
优化Route 3步骤 6 · 总收率 136.5 g
DARU-007156928-09-5DARU-01678-81-9DARU-023110-63-4DARU-024549509-20-8DARU-0251318642-48-6DARU-0261318642-02-2DARU-027166987-16-2DARU-0281318641-60-9DARU-029664344-42-7DARU-03024939-24-0API · 乙醇达芦那韦
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| DARU-007 | 156928-09-5 | (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ol |
| DARU-016 | 78-81-9 | 2-methylpropan-1-amine |
| DARU-023 | 110-63-4 | butane-1,4-diol |
| DARU-024 | 549509-20-8 | (9H-fluoren-9-yl)methyl (4-hydroxybutyl) carbonate |
| DARU-025 | 1318642-48-6 | (9H-fluoren-9-yl)methyl (4-oxobutyl) carbonate |
| DARU-026 | 1318642-02-2 | (9H-fluoren-9-yl)methyl (2-oxoethyl) carbonate |
| DARU-027 | 166987-16-2 | (2S,3S)-3-amino-1-chloro-4-phenylbutan-2-ol hydrochloride |
| DARU-028 | 1318641-60-9 | (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ((2S,3S)-4-chloro-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl)carbamate |
| DARU-029 | 664344-42-7 | (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ((2S,3R)-3-hydroxy-4-(isobutylamino)-1-phenylbutan-2-yl)carbamate |
| DARU-030 | 24939-24-0 | 4-aminobenzenesulfonyl chloride |
优化Route 4步骤 11 · 总收率 /
DARU-003180902-29-8DARU-007156928-09-5DARU-00874124-79-1DARU-009253265-97-3DARU-010169280-56-2DARU-03160656-87-3DARU-0321826-67-1DARU-03393553-66-3DARU-034108-22-5DARU-035109613-59-4DARU-036814-68-6DARU-037681463-02-5DARU-03872605-53-9DARU-039646-06-0DARU-040681463-03-6DARU-041140156-47-4DARU-042252873-50-0API · 乙醇达芦那韦
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| DARU-003 | 180902-29-8 | (2R,3S)-3-iodo-2-(prop-2-yn-1-yloxy)tetrahydrofuran |
| DARU-007 | 156928-09-5 | (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ol |
| DARU-008 | 74124-79-1 | bis(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) carbonate |
| DARU-009 | 253265-97-3 | 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ((3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl) carbonate |
| DARU-010 | 169280-56-2 | 4-amino-N-((2R,3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl)-N-isobutylbenzenesulfonamide |
| DARU-031 | 60656-87-3 | 2-(benzyloxy)acetaldehyde |
| DARU-032 | 1826-67-1在售 | vinylmagnesium bromide |
| DARU-033 | 93553-66-3 | 1-(benzyloxy)but-3-en-2-ol |
| DARU-034 | 108-22-5 | prop-1-en-2-yl acetate |
| DARU-035 | 109613-59-4 | (S)-1-(benzyloxy)but-3-en-2-ol |
| DARU-036 | 814-68-6在售 | acryloyl chloride |
| DARU-037 | 681463-02-5 | (S)-1-(benzyloxy)but-3-en-2-yl acrylate |
| DARU-038 | 72605-53-9 | (S)-5-((benzyloxy)methyl)furan-2(5H)-one |
| DARU-039 | 646-06-0 | 1,3-dioxolane |
| DARU-040 | 681463-03-6 | (4S,5S)-5-((benzyloxy)methyl)-4-(1,3-dioxolan-2-yl)dihydrofuran-2(3H)-one |
| DARU-041 | 140156-47-4 | (4S,5S)-4-(1,3-dioxolan-2-yl)-5-(hydroxymethyl)dihydrofuran-2(3H)-one |
| DARU-042 | 252873-50-0 | (3S,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ol |
优化Route 5步骤 11 · 总收率 /
DARU-0436000-00-6DARU-0441423-26-3DARU-045337526-54-2DARU-0461390626-06-8DARU-0471390626-07-9DARU-048—DARU-049—DARU-0501390626-09-1DARU-051—DARU-0521390626-10-4DARU-053—DARU-0541390626-11-5DARU-0551390626-12-6API · 乙醇达芦那韦
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| DARU-043 | 6000-00-6 | methyl (E)-4-bromobut-2-enoate |
| DARU-044 | 1423-26-3 | (3-(trifluoromethyl)phenyl)boronic acid |
| DARU-045 | 337526-54-2 | methyl (E)-4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)but-2-enoate |
| DARU-046 | 1390626-06-8 | (E)-4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)but-2-en-1-ol |
| DARU-047 | 1390626-07-9 | (E)-1-(4-bromobut-2-en-1-yl)-3-(trifluoromethyl)benzene |
| DARU-048 | - | (2S,3R)-1-bromo-4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)butane-2,3-diol |
| DARU-049 | - | (R)-1-((R)-oxiran-2-yl)-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)ethan-1-ol |
| DARU-050 | 1390626-09-1 | (2R,3R)-1-(isobutylamino)-4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)butane-2,3-diol |
| DARU-051 | - | tert-butyl ((2R,3R)-2,3-dihydroxy-4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)butyl)(isobutyl)carbamate |
| DARU-052 | 1390626-10-4 | (R)-5-((R)-1-hydroxy-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)ethyl)-3-isobutyloxazolidin-2-one |
| DARU-053 | - | (R)-1-((R)-3-isobutyl-2-oxooxazolidin-5-yl)-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)ethyl methanesulfonate |
| DARU-054 | 1390626-11-5 | (R)-5-((S)-1-azido-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)ethyl)-3-isobutyloxazolidin-2-one |
| DARU-055 | 1390626-12-6 | (2R,3S)-3-azido-1-(isobutylamino)-4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)butan-2-ol |
常见问题（FAQ）
乙醇达芦那韦的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：HIV感染。
乙醇达芦那韦的专利什么时候到期？
乙醇达芦那韦的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
乙醇达芦那韦有几条合成路线？
本站收录 5 条合成路线，最短路线 5 步、总收率 75 mg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
乙醇达芦那韦的关键中间体在哪里可以采购？
乙醇达芦那韦的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 3 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取乙醇达芦那韦中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-22