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地罗阿克
Tier C · 观察 / 贸易Dirozalkib
山东轩竹医药科技有限公司
原研
2025
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：ALK、ROS
商品名：轩菲宁
适应症（已批准）：非小细胞肺癌
各地区研发/上市状态
美国
-
欧盟
-
中国
批准上市
2025-08-19
日本
-
合成路线与中间体2 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 1工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 10 · 总收率 /
(I)919110-1-a93-51-6(II)919110-1-a—(III)919110-1-a—(IV)919110-1-a106-93-4(V)919110-1-a,(V)919110-1-b1809036-19-8(VI)919110-1-a—(VII)919110-1-a—(VIII)919110-1-a1809036-22-3(IX)919110-1-a,(IX)919110-1-b286961-14-6(X)919110-1-a1809036-23-4(XI)919110-1-a,(XI)919110-1-b—(XII)919110-1-a761440-16-8(XIII)919110-1-a76697-50-2(XIV)919110-1-a5750-76-5(XV)919110-1-a—API · 地罗阿克
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)919110-1-a | 93-51-6 | 2-Hydroxy-5-methylanisole |
| (II)919110-1-a | - | 2-Methoxy-4-methyl-6-nitrophenol |
| (III)919110-1-a | - | 5-Methyl-3-nitrobenzene-1,2-diol |
| (IV)919110-1-a | 106-93-4在售 | 1,2-Dibromoethane |
| (V)919110-1-a,(V)919110-1-b | 1809036-19-8 | 7-Methyl-5-nitro-2,3-dihydro-1,4-benzodioxine |
| (VI)919110-1-a | - | 6-Bromo-7-methyl-5-nitro-2,3-dihydro-1,4-benzodioxine |
| (VII)919110-1-a | - | 6-Bromo-7-methyl-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-amine |
| (VIII)919110-1-a | 1809036-22-3 | 6-Bromo-8-iodo-7-methyl-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-amine |
| (IX)919110-1-a,(IX)919110-1-b | 286961-14-6 | (1-tert-Butoxycarbonyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)boronic acid pinacol ester |
| (X)919110-1-a | 1809036-23-4 | tert-Butyl 4-(8-amino-7-bromo-6-methyl-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate |
| (XI)919110-1-a,(XI)919110-1-b | - | tert-Butyl 4-(8-amino-6-methyl-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)piperidine-1-carboxylate |
| (XII)919110-1-a | 761440-16-8在售 | 2,5-Dichloro-N-(2-((1-methylethyl)sulfonyl)phenyl)-4-pyrimidinamine |
| (XIII)919110-1-a | 76697-50-2 | 1-Amino-2-(isopropylsulphonyl)benzene |
| (XIV)919110-1-a | 5750-76-5 | 2,4,5-Trichloropyrimidine |
| (XV)919110-1-a | - | tert-Butyl 4-(8-((5-chloro-4-((2-(isopropylsulfonyl)phenyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)-6-methyl-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-5-yl)piperidine-1-carboxylate |
优化Route 2步骤 4 · 总收率 /
(V)919110-1-a,(V)919110-1-b1809036-19-8(IX)919110-1-a,(IX)919110-1-b286961-14-6(XI)919110-1-a,(XI)919110-1-b—(XVI)919110-1-b—(XVII)919110-1-b—(XVIII)919110-1-b—API · 地罗阿克
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (V)919110-1-a,(V)919110-1-b | 1809036-19-8 | 7-Methyl-5-nitro-2,3-dihydro-1,4-benzodioxine |
| (IX)919110-1-a,(IX)919110-1-b | 286961-14-6 | (1-tert-Butoxycarbonyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)boronic acid pinacol ester |
| (XI)919110-1-a,(XI)919110-1-b | - | tert-Butyl 4-(8-amino-6-methyl-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)piperidine-1-carboxylate |
| (XVI)919110-1-b | - | 7-Methyl-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-amine |
| (XVII)919110-1-b | - | 8-Bromo-7-methyl-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-amine |
| (XVIII)919110-1-b | - | tert-Butyl 4-(8-amino-6-methyl-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate |
常见问题（FAQ）
地罗阿克的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：非小细胞肺癌。
地罗阿克的专利什么时候到期？
地罗阿克的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
地罗阿克有几条合成路线？
本站收录 2 条合成路线，最短路线 4 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
地罗阿克的关键中间体在哪里可以采购？
地罗阿克的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 2 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取地罗阿克中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-22