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CAS 147-85-3
(S)-pyrrolidine-2-carboxylic acid(-)-L-Proline<-fgf->L-Proline(S)-(-)-ProlineL-ProlinePyrrolidine-2(S)-carboxylic acid
登记编号：IPRA-016、Enalapril-004、VILD-009、Atosiban-028、EPTI-025
应用背景（按来源药适应症）
二型糖尿病磷酸西格列汀一水合物/伊格列净L-脯氨酸盐心脏和血管疾病阿托伐他汀/氢氯噻嗪/阿司匹林/依那普利高血压阿托伐他汀/氢氯噻嗪/阿司匹林/依那普利高脂血症阿托伐他汀/氢氯噻嗪/阿司匹林/依那普利心脏病阿托伐他汀/氢氯噻嗪/阿司匹林/依那普利原发性高血压马来酸依那普利/叶酸二型糖尿病维格列汀精神分裂症维格列汀血脂障碍维格列汀胰岛素抵抗维格列汀一型糖尿病维格列汀糖尿病维格列汀心脏衰竭马来酸依那普利高血压马来酸依那普利心肌梗塞马来酸依那普利心绞痛马来酸依那普利左心室功能不全马来酸依那普利实体瘤马来酸依那普利二型糖尿病伊格列净L-脯氨酸盐一型糖尿病伊格列净L-脯氨酸盐糖尿病伊格列净L-脯氨酸盐肝脏疾病伊格列净L-脯氨酸盐产科分娩（早产）阿托西班醋酸盐早产（孕37周前）阿托西班醋酸盐子宫内膜异位症阿托西班醋酸盐不稳定型心绞痛依替巴肽心肌梗塞依替巴肽缺血性卒中依替巴肽急性冠脉综合征依替巴肽镰状细胞血症依替巴肽ST段抬高型心肌梗死依替巴肽
来源药（使用该中间体的合成路线）
| 品种 | 梯队 | 到期年 |
|---|---|---|
| 磷酸西格列汀一水合物/伊格列净L-脯氨酸盐Sitagliptin Phosphate Monohydrate/Ipragliflozin L-Proline | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| 阿托伐他汀/氢氯噻嗪/阿司匹林/依那普利Atorvastatin/Hydrochlorothiazide/Aspirin/Enalapril | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| 马来酸依那普利/叶酸Enalapril Maleate/Folic Acid | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| 维格列汀Vildagliptin | Tier B · 提前布局 | - |
| 马来酸依那普利Enalapril Maleate | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| 伊格列净L-脯氨酸盐Ipragliflozin L-Proline | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| 阿托西班醋酸盐Atosiban acetate | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| 依替巴肽Eptifibatide | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
合成路线中的位置（上下游链）
按路线登记顺序排列，左→右为合成方向；高亮为当前 CAS，其余可点击跳转对应档案。
5-bromo-2-fluorobenzaldehyde→benzo[b]thiophene→benzo[b]thiophen-2-yl(5-bromo-2-fluorophenyl)methanol→2-(5-bromo-2-fluorobenzyl)benzo[b]thiophene→2-((5-bromo-2-fluorophenyl)chloromethyl)benzo[b]thiophene→(3R,4S,5R,6R)-3,4,5-tris((trimethylsilyl)oxy)-6-(((trimethylsilyl)oxy)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-one→(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(3-(benzo[b]thiophen-2-ylmethyl)-4-fluorophenyl)-6-(hydroxymethyl)-2-methoxytetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol→(2S,3R,4S,5R,6R)-6-(acetoxymethyl)-2-(3-(benzo[b]thiophen-2-ylmethyl)-4-fluorophenyl)-2-methoxytetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triyl triacetate→(2R,3R,4R,5S,6S)-2-(acetoxymethyl)-6-(3-(benzo[b]thiophen-2-ylmethyl)-4-fluorophenyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triyl triacetate→(S)-pyrrolidine-2-carboxylic acid
Pyrrolidine→Ethyl (2S)-2-[[(2S)-1-oxo-1-(pyrrolidin-1-yl)propan-2-yl]amino]-4-phenylbutanoate→Trimethylsilyl 1-(trimethylsilyl)-L-prolinate→Trimethylsilyl N-[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]-L-alanyl-L-prolinate→(S)-1-[N-[1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl]-L-proline→N-[(S)-(+)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanine→(S)-(-)-Proline
L-Alanine→N-Boc-2(S)-aminopropanoic acid→(4R)-4-Amino-1,3-oxazolidine-2,5-dione→Methyl L-prolinate hydrogen chloride→Methyl N-(tert-butoxycarbonyl)-L-alanyl-L-prolinate→N-(tert-Butoxycarbonyl)-L-alanyl-L-proline→L-Proline→L-Alanyl-L-proline→2-Oxo-4-phenylbutyric acid ethyl ester→(S)-1-[N-[1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl]-L-proline
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