甲磺酸兰泽替尼

Q: 甲磺酸兰泽替尼的适应症有哪些？

已批准的适应症包括：非小细胞肺癌。

Tier C · 观察 / 贸易

Lazertinib Mesylate

Oscotec Inc

原研

2021

首批上市

到期年（公开口径）

无销量数据

峰值销售

化学药

类型

靶点：EGFR T790M、EGFR L858R、EGFR 19del、VEGFR

商品名：利珂、Lazcluze、Leclaza

适应症（已批准）：非小细胞肺癌

各地区研发/上市状态

美国

批准上市

2024-08-20

欧盟

批准上市

2025-01-20

中国

批准上市

2025-07-29

日本

批准上市

2025-03-27

合成路线与中间体5 routes

原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 0

路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。

原研Route 1步骤 5 · 总收率 /

(I) 920279-1-a1075705-01-9(II) 920279-1-a—(III) 920279-1-a1903010-37-6(IV) 920279-1-a110-91-8(V) 920279-1-a1903010-39-8(VI) 920279-1-a—(VII) 920279-1-a1903009-55-1(VIII) 920279-1-a1903009-56-2(IX) 920279-1-a814-68-6(X) 920279-1-a—API · 甲磺酸兰泽替尼

编号	CAS 号	中间体名称
(I) 920279-1-a	1075705-01-9 在售	2-Amino-5-fluoro-4-nitroanisole
(II) 920279-1-a	-	1-(2-Iodopyrimidin-4-yl)-3-phenyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde
(III) 920279-1-a	1903010-37-6 在售	1-[2-(4-Fluoro-2-methoxy-5-nitroanilino)pyrimidin-4-yl]-3-phenyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde
(IV) 920279-1-a	110-91-8 在售	1-Oxa-4-azacyclohexane
(V) 920279-1-a	1903010-39-8 在售	1-[2-[2-Methoxy-4-(morpholin-4-yl)-5-nitroanilino]pyrimidin-4-yl]-3-phenyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde
(VI) 920279-1-a	-	Dimethylamine anhydrous
(VII) 920279-1-a	1903009-55-1 在售	4-[4-[(Dimethylamino)methyl]-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl]-N-[2-methoxy-4-(morpholin-4-yl)-5-nitrophenyl]pyrimidin-2-amine
(VIII) 920279-1-a	1903009-56-2 在售	N1-[4-[4-[(Dimethylamino)methyl]-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl]pyrimidin-2-yl]-6-methoxy-4-(morpholin-4-yl)benzene-1,3-diamine
(IX) 920279-1-a	814-68-6 在售	2-Propenoyl chloride; Acrylic acid chloride; Acrylic chloride; Acryloyl chloride
(X) 920279-1-a	-	N-[5-[(4-[4-[(dimethylamino)methyl]-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl]pyrimidin-2-yl)amino]-4-methoxy-2-(morpholin-4-yl)phenyl]prop-2-enamide

优化Route 2步骤 8 · 总收率 /

(I) 920279-2-a1075705-01-9(II) 920279-2-a1802924-13-5(III) 920279-2-a110-91-8(IV) 920279-2-a2226199-40-0(V) 920279-2-a2226198-97-4(VI) 920279-2-a625-36-5(VII) 920279-2-a2270204-97-0(VIII) 920279-2-a2226388-61-8(IX) 920279-2-a2226199-23-9(X) 920279-2-a,(X) 920279-2-b1903010-38-7(XI) 920279-2-a2270204-98-1(XII) 920279-2-a506-59-2(XIII) 920279-2-a—API · 甲磺酸兰泽替尼

编号	CAS 号	中间体名称
(I) 920279-2-a	1075705-01-9 在售	2-Amino-5-fluoro-4-nitroanisole
(II) 920279-2-a	1802924-13-5 在售	N-Boc-4-Fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline
(III) 920279-2-a	110-91-8 在售	1-Oxa-4-azacyclohexane
(IV) 920279-2-a	2226199-40-0 在售	N-Boc-2-Methoxy-4-morpholin-4-yl-5-nitroaniline
(V) 920279-2-a	2226198-97-4 在售	tert-Butyl [5-amino-2-methoxy-4-(morpholin-4-yl)phenyl]carbamate
(VI) 920279-2-a	625-36-5 在售	(Chloromethyl)acetyl chloride
(VII) 920279-2-a	2270204-97-0 在售	tert-Butyl [5-(3-chloropropanamido)-2-methoxy-4-(morpholin-4-yl)phenyl]carbamate
(VIII) 920279-2-a	2226388-61-8 在售	N-(5-N-Boc-Amino-4-methoxy-2-morpholin-4-ylphenyl)acrylamide
(IX) 920279-2-a	2226199-23-9 在售	N-[5-Amino-4-methoxy-2-(morpholin-4-yl)phenyl]prop-2-enamide
(X) 920279-2-a,(X) 920279-2-b	1903010-38-7 在售	1-(2-Chloropyrimidin-4-yl)-3-phenyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde
(XI) 920279-2-a	2270204-98-1 在售	N-[5-[[4-(4-Formyl-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-yl]amino]-4-methoxy-2-(morpholin-4-yl)phenyl]prop-2-enamide
(XII) 920279-2-a	506-59-2 在售	Dimethylamine hydrochloride
(XIII) 920279-2-a	-	N-[5-[(4-[4-[(dimethylamino)methyl]-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl]pyrimidin-2-yl)amino]-4-methoxy-2-(morpholin-4-yl)phenyl]prop-2-enamide

优化Route 3步骤 1 · 总收率 /

(X) 920279-2-a,(X) 920279-2-b1903010-38-7(XIV) 920279-2-b3934-20-1(XV) 920279-2-b26033-20-5API · 甲磺酸兰泽替尼

编号	CAS 号	中间体名称
(X) 920279-2-a,(X) 920279-2-b	1903010-38-7 在售	1-(2-Chloropyrimidin-4-yl)-3-phenyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde
(XIV) 920279-2-b	3934-20-1 在售	2-Chloropyrimidin-4-yl chloride
(XV) 920279-2-b	26033-20-5 在售	3-Phenyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde

优化Route 4步骤 7 · 总收率 /

(I) 920279-3-a1075705-01-9(II) 920279-3-a110-91-8(III) 920279-3-a1903010-18-3(IV) 920279-3-a1903009-70-0(V) 920279-3-a2270865-21-7(VI) 920279-3-a625-36-5(VII) 920279-3-a2270865-25-1(VIII) 920279-3-a2270865-24-0(IX) 920279-3-a2270865-23-9(X) 920279-3-a2270204-98-1(XI) 920279-3-a506-59-2(XII) 920279-3-a—(XIII) 920279-3-a26033-20-5(XIV) 920279-3-a49844-90-8(XV) 920279-3-a2270865-22-8API · 甲磺酸兰泽替尼

编号	CAS 号	中间体名称
(I) 920279-3-a	1075705-01-9 在售	2-Amino-5-fluoro-4-nitroanisole
(II) 920279-3-a	110-91-8 在售	1-Oxa-4-azacyclohexane
(III) 920279-3-a	1903010-18-3 在售	2-Methoxy-4-(morpholin-4-yl)-5-nitroaniline
(IV) 920279-3-a	1903009-70-0 在售	2-Methoxy-4-morpholin-4-yl-5-nitrophenylformamide
(V) 920279-3-a	2270865-21-7 在售	5-Amino-2-methoxy-4-morpholin-4-ylphenylformamide
(VI) 920279-3-a	625-36-5 在售	(Chloromethyl)acetyl chloride
(VII) 920279-3-a	2270865-25-1 在售	3-Chloro-N-[5-formamido-4-methoxy-2-(morpholin-4-yl)phenyl]propanamide
(VIII) 920279-3-a	2270865-24-0 在售	N-[5-(Formylamino)-4-methoxy-2-morpholin-4-ylphenyl]acrylamide
(IX) 920279-3-a	2270865-23-9 在售	1-[2-(Methanesulfonyl)pyrimidin-4-yl]-3-phenyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde
(X) 920279-3-a	2270204-98-1 在售	N-[5-[[4-(4-Formyl-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-yl]amino]-4-methoxy-2-(morpholin-4-yl)phenyl]prop-2-enamide
(XI) 920279-3-a	506-59-2 在售	Dimethylamine hydrochloride
(XII) 920279-3-a	-	N-[5-[(4-[4-[(dimethylamino)methyl]-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl]pyrimidin-2-yl)amino]-4-methoxy-2-(morpholin-4-yl)phenyl]prop-2-enamide
(XIII) 920279-3-a	26033-20-5 在售	3-Phenyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde
(XIV) 920279-3-a	49844-90-8 在售	4-Chloro-2-(methylsulfanyl)pyrimidine
(XV) 920279-3-a	2270865-22-8 在售	1-[2-(Methylsulfanyl)pyrimidin-4-yl]-3-phenyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde

优化Route 5步骤 7 · 总收率 /

(I) 920279-4-a49844-90-8(II) 920279-4-a97229-11-3(III) 920279-4-a1903009-70-0(IV) 920279-4-a2270944-70-0(V) 920279-4-a26033-20-5(VI) 920279-4-a1903010-39-8(VII) 920279-4-a2270865-23-9(VIII) 920279-4-a506-59-2(IX) 920279-4-a1903009-55-1(X) 920279-4-a1903009-56-2(XIa) 920279-4-a625-36-5(XIb) 920279-4-a15486-96-1(XIIa) 920279-4-a2270944-72-2(XIIb) 920279-4-a2270944-73-3(XIII) 920279-4-a—API · 甲磺酸兰泽替尼

编号	CAS 号	中间体名称
(I) 920279-4-a	49844-90-8 在售	4-Chloro-2-(methylsulfanyl)pyrimidine
(II) 920279-4-a	97229-11-3 在售	4-Chloro-2-(methanesulfonyl)pyrimidine
(III) 920279-4-a	1903009-70-0 在售	2-Methoxy-4-morpholin-4-yl-5-nitrophenylformamide
(IV) 920279-4-a	2270944-70-0 在售	4-Chloro-N-[2-methoxy-4-(morpholin-4-yl)-5-nitrophenyl]pyrimidin-2-amine
(V) 920279-4-a	26033-20-5 在售	3-Phenyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde
(VI) 920279-4-a	1903010-39-8 在售	1-[2-[2-Methoxy-4-(morpholin-4-yl)-5-nitroanilino]pyrimidin-4-yl]-3-phenyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde
(VII) 920279-4-a	2270865-23-9 在售	1-[2-(Methanesulfonyl)pyrimidin-4-yl]-3-phenyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde
(VIII) 920279-4-a	506-59-2 在售	Dimethylamine hydrochloride
(IX) 920279-4-a	1903009-55-1 在售	4-[4-[(Dimethylamino)methyl]-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl]-N-[2-methoxy-4-(morpholin-4-yl)-5-nitrophenyl]pyrimidin-2-amine
(X) 920279-4-a	1903009-56-2 在售	N1-[4-[4-[(Dimethylamino)methyl]-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl]pyrimidin-2-yl]-6-methoxy-4-(morpholin-4-yl)benzene-1,3-diamine
(XIa) 920279-4-a	625-36-5 在售	(Chloromethyl)acetyl chloride
(XIb) 920279-4-a	15486-96-1 在售	3-Bromopropanoyl chloride
(XIIa) 920279-4-a	2270944-72-2 在售	3-Chloro-N-[5-[(4-[4-[(dimethylamino)methyl]-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl]pyrimidin-2-yl)amino]-4-methoxy-2-(morpholin-4-yl)phenyl]propanamide
(XIIb) 920279-4-a	2270944-73-3 在售	3-Bromo-N-[5-[(4-[4-[(dimethylamino)methyl]-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl]pyrimidin-2-yl)amino]-4-methoxy-2-(morpholin-4-yl)phenyl]propanamide
(XIII) 920279-4-a	-	N-[5-[(4-[4-[(dimethylamino)methyl]-3-phenyl-1H-pyrazol-1-yl]pyrimidin-2-yl)amino]-4-methoxy-2-(morpholin-4-yl)phenyl]prop-2-enamide

常见问题（FAQ）

甲磺酸兰泽替尼的适应症有哪些？

已批准的适应症包括：非小细胞肺癌。

甲磺酸兰泽替尼的专利什么时候到期？

甲磺酸兰泽替尼的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。

甲磺酸兰泽替尼有几条合成路线？

本站收录 5 条合成路线，最短路线 1 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。

甲磺酸兰泽替尼的关键中间体在哪里可以采购？

甲磺酸兰泽替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 32 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。

如何获取甲磺酸兰泽替尼中间体的报价？

在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。

数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-22