利沙托克拉

Tier C · 观察 / 贸易

Lisaftoclax

江苏亚盛医药开发有限公司

原研

2025

首批上市

到期年（公开口径）

无销量数据

峰值销售

化学药

类型

靶点：BCL2

商品名：利生妥

适应症（已批准）：慢性淋巴细胞白血病

各地区研发/上市状态

美国

临床三期

2023-12-20

欧盟

临床三期

2023-12-20

中国

批准上市

2025-07-08

日本

合成路线与中间体7 routes

原研路线 × 0优化路线（非专利）× 7工艺路线 × 0

路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。

优化Route 1步骤 10 · 总收率 /

(I)992511-1-a,(I)992511-1-d1191-95-3(II)992511-1-a1439-36-7(III)992511-1-a67223-98-7(IX)992511-1-a616-38-6(V)992511-1-a,(V)992511-1-d221342-48-9(VI)992511-1-a221342-47-8(VII)992511-1-a221342-49-0(VIII)992511-1-a,(VIII)992511-1-d74064-35-0(IV)992511-1-a108-59-8(X)992511-1-a2180923-60-6(XI)992511-1-a2180923-61-7(XII)992511-1-a,(XII)992511-1-d1679-18-1(XIII)992511-1-a2180923-62-8(XIV)992511-1-a2180923-63-9(XV)992511-1-a,(XV)992511-1-b2180923-64-0API · 利沙托克拉

编号	CAS 号	中间体名称
(I)992511-1-a,(I)992511-1-d	1191-95-3 在售	Cyclobutanone
(II)992511-1-a	1439-36-7	1-(Triphenylphosphoranylidene)-2-propanone
(III)992511-1-a	67223-98-7	1-Cyclobutylidenepropan-2-one
(IX)992511-1-a	616-38-6	Carbonic acid dimethyl diester
(V)992511-1-a,(V)992511-1-d	221342-48-9	Spiro[3.5]nonane-6,8-dione
(VI)992511-1-a	221342-47-8	8-(2-Methylpropoxy)spiro[3.5]non-7-en-6-one
(VII)992511-1-a	221342-49-0	Spiro[3.5]non-7-en-6-one
(VIII)992511-1-a,(VIII)992511-1-d	74064-35-0	Spiro[3.5]nonan-6-one
(IV)992511-1-a	108-59-8 在售	1,3-Dimethyl propanedioate
(X)992511-1-a	2180923-60-6	Methyl 6-oxospiro[3.5]nonane-7-carboxylate
(XI)992511-1-a	2180923-61-7	Methyl 6-(((trifluoromethyl)sulfonyl)oxy) spiro[3.5]non-6-ene-7-carboxylate
(XII)992511-1-a,(XII)992511-1-d	1679-18-1 在售	(4-Chlorophenyl)boranediol
(XIII)992511-1-a	2180923-62-8	Methyl 6-(4-chlorophenyl)spiro[3.5]non-6-ene-7-carboxylate
(XIV)992511-1-a	2180923-63-9	[6-(4-Chlorophenyl)spiro[3.5]non-6-en-7-yl]methanol
(XV)992511-1-a,(XV)992511-1-b	2180923-64-0	7-(Chloromethyl)-6-(4-chlorophenyl)spiro[3.5]non-6-ene

优化Route 2步骤 3 · 总收率 /

(XIX)992511-1-b,(XIX)992511-1-g1628174-84-4(XV)992511-1-a,(XV)992511-1-b2180923-64-0(XVI)992511-1-b,(XVI)992511-1-c2180923-73-1(XVII)992511-1-b2180923-74-2(XVIII)992511-1-b,(XVIII)992511-1-e,(XVIII)992511-1-f2180923-75-3API · 利沙托克拉

编号	CAS 号	中间体名称
(XIX)992511-1-b,(XIX)992511-1-g	1628174-84-4	3-Nitro-4-[[(2S)-1,4-dioxan-2-yl]methylamino]benzenesulfonamide
(XV)992511-1-a,(XV)992511-1-b	2180923-64-0	7-(Chloromethyl)-6-(4-chlorophenyl)spiro[3.5]non-6-ene
(XVI)992511-1-b,(XVI)992511-1-c	2180923-73-1	Ethyl 2-((1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)oxy)-4-(piperazin-1 -yl)benzoate
(XVII)992511-1-b	2180923-74-2	Ethyl 4-(4-[[6-(4-chlorophenyl)spiro[3.5]non-6-en-7-yl]methyl]piperazin-1-yl)-2-[(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)oxy]benzoate
(XVIII)992511-1-b,(XVIII)992511-1-e,(XVIII)992511-1-f	2180923-75-3	4-(4-[[6-(4-Chlorophenyl)spiro[3.5]non-6-en-7-yl]methyl]piperazin-1-yl)-2-[(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)oxy]benzoic acid

优化Route 3步骤 3 · 总收率 /

(XVI)992511-1-b,(XVI)992511-1-c2180923-73-1(XX)992511-1-c108928-00-3(XXI)992511-1-c685514-01-6(XXII)992511-1-c2169699-38-9(XXIII)992511-1-c,(XXIII)992511-1-d57260-71-6(XXIV)992511-1-c2180923-72-0API · 利沙托克拉

编号	CAS 号	中间体名称
(XVI)992511-1-b,(XVI)992511-1-c	2180923-73-1	Ethyl 2-((1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)oxy)-4-(piperazin-1 -yl)benzoate
(XX)992511-1-c	108928-00-3	Ethyl 2,4-difluorobenzoate
(XXI)992511-1-c	685514-01-6 在售	1-(Triisopropylsilyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-ol
(XXII)992511-1-c	2169699-38-9	Ethyl 2-((1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5- yl)oxy)-4-fluorobenzoate
(XXIII)992511-1-c,(XXIII)992511-1-d	57260-71-6 在售	1-(1,1-Dimethylethoxycarbonyl)piperazine
(XXIV)992511-1-c	2180923-72-0	tert-Butyl 4-[4-(ethoxycarbonyl)-3-[(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)oxy]phenyl]piperazine-1-carboxylate

优化Route 4步骤 8 · 总收率 /

(I)992511-1-a,(I)992511-1-d1191-95-3(V)992511-1-a,(V)992511-1-d221342-48-9(VIII)992511-1-a,(VIII)992511-1-d74064-35-0(XII)992511-1-a,(XII)992511-1-d1679-18-1(XXIII)992511-1-c,(XXIII)992511-1-d57260-71-6(XXIX)992511-1-d2757573-96-7(XXV)992511-1-d867-13-0(XXVI)992511-1-d—(XXVII)992511-1-d105-50-0(XXVIII)992511-1-d68-12-2(XXX)992511-1-d2757573-97-8(XXXI)992511-1-d2757573-98-9(XXXII)992511-1-d2757574-00-6(XXXIII)992511-1-d,(XXXIII)992511-1-e,(XXXIII)992511-1-f2757573-99-0API · 利沙托克拉

编号	CAS 号	中间体名称
(I)992511-1-a,(I)992511-1-d	1191-95-3 在售	Cyclobutanone
(V)992511-1-a,(V)992511-1-d	221342-48-9	Spiro[3.5]nonane-6,8-dione
(VIII)992511-1-a,(VIII)992511-1-d	74064-35-0	Spiro[3.5]nonan-6-one
(XII)992511-1-a,(XII)992511-1-d	1679-18-1 在售	(4-Chlorophenyl)boranediol
(XXIII)992511-1-c,(XXIII)992511-1-d	57260-71-6 在售	1-(1,1-Dimethylethoxycarbonyl)piperazine
(XXIX)992511-1-d	2757573-96-7	6-Chlorospiro[3.5]non-6-ene-7-carbaldehyde
(XXV)992511-1-d	867-13-0 在售	(Diethoxyphosphinyl)acetic acid ethyl ester
(XXVI)992511-1-d	-	Ethyl cyclobutylideneacetate
(XXVII)992511-1-d	105-50-0	1,3-Acetonedicarboxylic acid diethyl ester
(XXVIII)992511-1-d	68-12-2	Formyldimethylamine
(XXX)992511-1-d	2757573-97-8	6-(4-Chlorophenyl)spiro[3.5]non-6-ene-7-carbaldehyde
(XXXI)992511-1-d	2757573-98-9	N-Boc-1-[[8-(4-chlorophenyl)spiro[3.5]non-7-en-7-yl]methyl]piperazine
(XXXII)992511-1-d	2757574-00-6	1-[[6-(4-Chlorophenyl)spiro[3.5]non-6-en-7-yl]methyl]piperazine dihydrogen chloride
(XXXIII)992511-1-d,(XXXIII)992511-1-e,(XXXIII)992511-1-f	2757573-99-0	1-[[6-(4-Chlorophenyl)spiro[3.5]non-6-en-7-yl]methyl]piperazine

优化Route 5步骤 4 · 总收率 /

(XVIII)992511-1-b,(XVIII)992511-1-e,(XVIII)992511-1-f2180923-75-3(XXXIII)992511-1-d,(XXXIII)992511-1-e,(XXXIII)992511-1-f2757573-99-0(XXXIV)992511-1-e2757574-02-8(XXXV)992511-1-e2757574-03-9(XXXVI)992511-1-e112704-79-7(XXXVII)992511-1-e2757574-01-7(XXXVIII)992511-1-e98549-88-3API · 利沙托克拉

编号	CAS 号	中间体名称
(XVIII)992511-1-b,(XVIII)992511-1-e,(XVIII)992511-1-f	2180923-75-3	4-(4-[[6-(4-Chlorophenyl)spiro[3.5]non-6-en-7-yl]methyl]piperazin-1-yl)-2-[(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)oxy]benzoic acid
(XXXIII)992511-1-d,(XXXIII)992511-1-e,(XXXIII)992511-1-f	2757573-99-0	1-[[6-(4-Chlorophenyl)spiro[3.5]non-6-en-7-yl]methyl]piperazine
(XXXIV)992511-1-e	2757574-02-8	1,1-Dimethylpropyl 4-bromo-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzoate
(XXXV)992511-1-e	2757574-03-9	2-Methylbutan-2-yl 4-(4-[[6-(4-chlorophenyl)spiro[3.5]non-6-en-7-yl]methyl]piperazin-1-yl)-2-[(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)oxy]benzoate
(XXXVI)992511-1-e	112704-79-7	4-Bromo-2-fluorobenzene carboxylic acid
(XXXVII)992511-1-e	2757574-01-7	1,1-Dimethylpropyl 4-bromo-2-fluoro-benzoate
(XXXVIII)992511-1-e	98549-88-3 在售	1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-ol

优化Route 6步骤 1 · 总收率 /

(XVIII)992511-1-b,(XVIII)992511-1-e,(XVIII)992511-1-f2180923-75-3(XXXIII)992511-1-d,(XXXIII)992511-1-e,(XXXIII)992511-1-f2757573-99-0(XXXIX)992511-1-f2131743-82-1API · 利沙托克拉

编号	CAS 号	中间体名称
(XVIII)992511-1-b,(XVIII)992511-1-e,(XVIII)992511-1-f	2180923-75-3	4-(4-[[6-(4-Chlorophenyl)spiro[3.5]non-6-en-7-yl]methyl]piperazin-1-yl)-2-[(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)oxy]benzoic acid
(XXXIII)992511-1-d,(XXXIII)992511-1-e,(XXXIII)992511-1-f	2757573-99-0	1-[[6-(4-Chlorophenyl)spiro[3.5]non-6-en-7-yl]methyl]piperazine
(XXXIX)992511-1-f	2131743-82-1	2-[(7-Azaindole-5-yl)oxy]-4-bromobenzoic acid

优化Route 7步骤 1 · 总收率 /

(XIX)992511-1-b,(XIX)992511-1-g1628174-84-4(XL)992511-1-g1523541-96-9(XLI)992511-1-g97-09-6API · 利沙托克拉

编号	CAS 号	中间体名称
(XIX)992511-1-b,(XIX)992511-1-g	1628174-84-4	3-Nitro-4-[[(2S)-1,4-dioxan-2-yl]methylamino]benzenesulfonamide
(XL)992511-1-g	1523541-96-9	(S)-2-Aminomethyl-1,4-dioxane hydrochlorid
(XLI)992511-1-g	97-09-6	3-Nitro-4-chlorobenzensulfonyl amine

常见问题（FAQ）

利沙托克拉的适应症有哪些？

已批准的适应症包括：慢性淋巴细胞白血病。

利沙托克拉的专利什么时候到期？

利沙托克拉的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。

利沙托克拉有几条合成路线？

本站收录 7 条合成路线，最短路线 1 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。

利沙托克拉的关键中间体在哪里可以采购？

利沙托克拉的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 7 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。

如何获取利沙托克拉中间体的报价？

在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。

数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-22