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CAS 71989-14-5
(S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-4-(tert-butoxy)-4-oxobutanoic acid(2S)-2-(9H-Fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-4-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-4-oxobutanoic acid
登记编号：BATIF-008、EPTI-007、(XXII)819152-1-c
应用背景（按来源药适应症）
急性冠脉综合征枸橼酸倍维巴肽不稳定型心绞痛枸橼酸倍维巴肽非ST段抬高型心肌梗死枸橼酸倍维巴肽缺血性心脏病枸橼酸倍维巴肽心肌梗塞枸橼酸倍维巴肽心绞痛枸橼酸倍维巴肽不稳定型心绞痛依替巴肽心肌梗塞依替巴肽缺血性卒中依替巴肽急性冠脉综合征依替巴肽镰状细胞血症依替巴肽ST段抬高型心肌梗死依替巴肽头颈部鳞状细胞癌cRGD-ZW800-1胆管上皮癌cRGD-ZW800-1胰腺癌cRGD-ZW800-1
来源药（使用该中间体的合成路线）
| 品种 | 梯队 | 到期年 |
|---|---|---|
| 枸橼酸倍维巴肽Bevifibatide Citrate | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| 依替巴肽Eptifibatide | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
| cRGD-ZW800-1 | Tier C · 观察 / 贸易 | - |
合成路线中的位置（上下游链）
按路线登记顺序排列，左→右为合成方向；高亮为当前 CAS，其余可点击跳转对应档案。
BATIF-001→N-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-S-trityl-L-cysteine→(9H-fluoren-9-yl)methyl (R)-(1-(methylamino)-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamate→(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-L-proline→(9H-fluoren-9-yl)methyl (S)-2-(((R)-1-(methylamino)-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidine-1-carboxylate→Na-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-1-(tert-butoxycarbonyl)-L-tryptophan→tert-butyl 3-((S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-3-((S)-2-(((R)-1-(methylamino)-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3-oxopropyl)-1H-indole-1-carboxylate→(S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-4-(tert-butoxy)-4-oxobutanoic acid→tert-butyl 3-((S)-2-((S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-4-(tert-butoxy)-4-oxobutanamido)-3-((S)-2-(((R)-1-(methylamino)-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3-oxopropyl)-1H-indole-1-carboxylate→(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)glycine→tert-butyl 3-((8S,11S)-8-(2-(tert-butoxy)-2-oxoethyl)-1-(9H-fluoren-9-yl)-11-((S)-2-(((R)-1-(methylamino)-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidine-1-carbonyl)-3,6,9-trioxo-2-oxa-4,7,10-triazadodecan-12-yl)-1H-indole-1-carboxylate→N2-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-Nw-((2,2,4,6,7-pentamethyl-2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)sulfonyl)-L-arginine→tert-butyl 3-((5S,11S,14S)-11-(2-(tert-butoxy)-2-oxoethyl)-1-(9H-fluoren-9-yl)-14-((S)-2-(((R)-1-(methylamino)-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidine-1-carbonyl)-3,6,9,12-tetraoxo-5-(3-(3-((2,2,4,6,7-pentamethyl-2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)sulfonyl)guanidino)propyl)-2-oxa-4,7,10,13-tetraazapentadecan-15-yl)-1H-indole-1-carboxylate→3-mercaptopropanoic acid→tert-butyl 3-((6S,12S,15S)-12-(2-(tert-butoxy)-2-oxoethyl)-1-imino-6-(3-mercaptopropanamido)-15-((S)-2-(((R)-1-(methylamino)-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidine-1-carbonyl)-7,10,13-trioxo-1-((2,2,4,6,7-pentamethyl-2,3-dihydrobenzofuran)-5-sulfonamido)-2,8,11,14-tetraazahexadecan-16-yl)-1H-indole-1-carboxylate→(S)-4-(((S)-1-((S)-2-(((R)-1-amino-3-mercapto-1-oxopropan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl)amino)-3-(2-((S)-5-guanidino-2-(3-mercaptopropanamido)pentanamido)acetamido)-4-oxobutanoic acid
(7S,13S)-tert-butyl 13-(((S)-1-((S)-2-(((R)-1-amino-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl)carbamoyl)-7-(4-aminobutyl)-5,8,11-trioxo-1,1,1-triphenyl-2-thia-6,9,12-triazapentadecan-15-oate→3,5-dimethyl-1H-pyrazole-1-carboximidamide→N-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-S-trityl-L-cysteine→(9H-fluoren-9-yl)methyl (R)-(1-(methylamino)-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamate→(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-L-proline→(9H-fluoren-9-yl)methyl (S)-2-(((R)-1-(methylamino)-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidine-1-carboxylate→Na-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-1-(tert-butoxycarbonyl)-L-tryptophan→(9H-fluoren-9-yl)methyl ((S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-((S)-2-(((R)-1-(methylamino)-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-1-oxopropan-2-yl)carbamate→(S)-tert-butyl 4-(((S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-((S)-2-(((R)-1-(methylamino)-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-1-oxopropan-2-yl)amino)-3-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-4-oxobutanoate→(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)glycine→(S)-tert-butyl 4-(((S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-((S)-2-(((R)-1-(methylamino)-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-1-oxopropan-2-yl)amino)-3-(2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)acetamido)-4-oxobutanoate→(S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-6-((tert-butoxycarbonyl)amino)hexanoic acid→(S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-4-(tert-butoxy)-4-oxobutanoic acid→(10S,16S)-tert-butyl 16-(((S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-((S)-2-(((R)-1-(methylamino)-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-1-oxopropan-2-yl)carbamoyl)-10-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-2,2-dimethyl-4,11,14-trioxo-3-oxa-5,12,15-triazaoctadecan-18-oate→3-(tritylthio)propanoic acid
(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-L-proline→(S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-4-(tert-butoxy)-4-oxobutanoic acid→3-(tritylthio)propanoic acid→methyl glycinate hydrochloride→(S)-2-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-6-((tert-butoxycarbonyl)amino)hexanoic acid→(S)-methyl 2-(2-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-6-((tert-butoxycarbonyl)amino)hexanamido)acetate→(S)-methyl 2-(6-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-(3-(tritylthio)propanamido)hexanamido)acetate→(S)-tert-butyl 3-amino-4-(((S)-1-((S)-2-(((R)-1-amino-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl)amino)-4-oxobutanoate→(10S,16S)-tert-butyl 16-(((S)-1-((S)-2-(((R)-1-amino-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl)carbamoyl)-2,2-dimethyl-4,11,14-trioxo-10-(3-(tritylthio)propanamido)-3-oxa-5,12,15-triazaoctadecan-18-oate→2-((3R,11S,17S,20S,25aS)-20-((1H-indol-3-yl)methyl)-11-(4-aminobutyl)-3-carbamoyl-1,9,12,15,18,21-hexaoxodocosahydro-1H-pyrrolo[2,1-g][1,2,5,8,11,14,17,20]dithiahexaazacyclotricosin-17-yl)acetic acid hydrochloride→amino(imino)methanesulfonic acid hydrate→(R)-2-amino-3-(tritylthio)propanamide→(S)-(9H-fluoren-9-yl)methyl 2-(((R)-1-amino-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidine-1-carboxylate→(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-L-tryptophan→(9H-fluoren-9-yl)methyl ((S)-1-((S)-2-(((R)-1-amino-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl)carbamate→(S)-tert-butyl 3-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-4-(((S)-1-((S)-2-(((R)-1-amino-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl)amino)-4-oxobutanoate
N-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-S-trityl-L-cysteine→(S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-4-(tert-butoxy)-4-oxobutanoic acid→3-(tritylthio)propanoic acid→(S)-pyrrolidine-2-carboxylic acid→(S)-tert-butyl 3-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-4-(((S)-1-((S)-2-(((R)-1-amino-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl)amino)-4-oxobutanoate→L-cysteine hydrochloride→(R)-(9H-fluoren-9-yl)methyl (1-amino-1-oxo-3-(tritylthio)propan-2-yl)carbamate→(2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinic acid→(R)-2-amino-3-(tritylthio)propanamide (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate→(R)-1-((S)-2-((S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-4-(tert-butoxy)-4-oxobutanamido)-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid→EPTI-057→EPTI-058→(S)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid→(S)-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid→3-bromoprop-1-ene→(R)-2-allyl 1-tert-butyl pyrrolidine-1,2-dicarboxylate→(R)-allyl 1-((S)-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl)pyrrolidine-2-carboxylate→(R)-allyl 1-((S)-2-((S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-4-(tert-butoxy)-4-oxobutanamido)-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl)pyrrolidine-2-carboxylate→EPTI-065→EPTI-066→EPTI-067
Resin bound [([[(9H-Fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl]amino)acetyl]oxy→Resin bound N-[(2S)-2-[[N6-(tert-butoxycarbonyl)-L-lysyl]oxy]-5-[N'-(2,2,4,6,7-pentamethyl-2,3-dihydro-1-benzofuran-5-sulfonyl)carbamimidamido]pentanoyl]glycine→Resin bound glycine→(2S)-2-{[(9H-Fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]amino}-5-[2-(2,2,4,6,7-pentamethyl-2,3-dihydro-1-benzofuran-5-sulfonyl)carbamimidamido]pentanoic acid→Resin bound N5-[N-(2,2,4,6,7-pentamethyl-2,3-dihydro-1-benzofuran-5-sulfonyl)carbamimidoyl]-L-ornithylglycine→(2S)-2-(9H-Fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-6-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]hexanoic acid→Fmoc-O-tert-butyl-D-tyrosine→Resin bound (2S)-1-[(carboxymethyl)amino]-1-oxo-5-[N'-(2,2,4,6,7-pentamethyl-2,3-dihydro-1-benzofuran-5-sulfonyl)carbamimidamido]pentan-2-yl O-tert-butyl-D-tyrosyl-N6-(tert-butoxycarbonyl)-L-lysinate→(2S)-2-(9H-Fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-4-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-4-oxobutanoic acid→Resin bound (5S,8S,11R,14S)-14-amino-8-[4-[(tert-butoxycarbonyl)amino]butyl]-11-[(4-tert-butoxyphenyl)methyl]-18,18-dimethyl-4,7,10,13,16-pentaoxo-5-[3-[N'-(2,2,4,6,7-pentamethyl-2,3-dihydro-1-benzofuran-5-sulfonyl)carbamimidamido]propyl]-6,17-dioxa-3,9,12-triazanonadecan-1-oic acid
本站可供应的对应中间体
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